CARACTERÍSTICAS TEICOPLANINA
O princípio ativo teicoplanina é um novo antibiótico do grupo dos glicopeptídeos, o qual age na biossíntese da parede celular de forma adversa dos betalactâmicos, e mostrou ação bactericida in vitro contra bactérias Gram-positivas aeróbias e anaeróbias. A teicoplanina é ativa contra estafilococos (incluindo os resistentes à meticilina e outros antibióticos betalactâmicos), estreptococos, enterococos, Listeria monocytogenes, micrococos, corinebactéria do grupo J/K e anaeróbios Gram-positivos incluindo Clostridium difficile e peptococos.
A biodisponibilidade de uma única injeção intramuscular1 de 3-6 mg/kg é de mais de 90%. A teicoplanina é pouco absorvida pelo trato gastrintestinal normal após administração oral; 40% da dose oral é encontrada nas fezes como droga ativa. Após a administração intravenosa de 3-6 mg/kg, a concentração plasmática declina com meia-vida terminal de eliminação de 150 horas com depuração plasmática de 11,9 a 14,7mL/h/kg, o que permite uma única administração diária.
Após administração intravenosa de 6 mg/kg nas horas 0, 12, 24 e a cada 24h como infusão por 30 minutos, uma concentração sérica mínima de 10 mg/L seria alcançada pelo quarto dia. Concentrações séricas máxima e mínima no estado de equilíbrio de aproximadamente 64 mg/L e 19 mg/L, respectivamente, seriam atingidas pelo 28º dia.
A teicoplanina difunde-se bem na pele2, tecido subcutâneo3, miocárdio4, pulmão5, líquido pleural, osso, líquido sinovial6, líquido de vesícula7 cutânea8 e lentamente, no líquido cefalorraquidiano9.
A teicoplanina apresenta ligação às proteínas10 plasmáticas de 90% a 95%, sendo de fraca afinidade.
A biotransformação é pequena (aproximadamente 3%), sendo aproximadamente 80% da droga administrada eliminada na urina11. A depuração renal12 após a administração intravenosa e 3 a 6 mg/h/kg é de 10,4 a 12,1 mL/kg.
- INDICAÇÕES
A teicoplanina está indicada no tratamento de infecções13 causadas por microrganismos Gram-positivos sensíveis, incluindo aqueles resistentes a outros antibióticos, tais como meticilina e as cefalosporinas: endocardite14, septicemia15, infecções13 osteoarticulares, infecções13 do trato respiratório inferior, infecções13 de pele2 e tecidos moles, infecções13 urinárias e peritonite16 associada a diálise peritoneal17 crônica ambulatorial.
A teicoplanina também está indicada no tratamento de infecções13 em pacientes alérgicos às penicilinas ou cefalosporinas.
A teicoplanina pode ser usada por via oral no tratamento de diarréia18 associada ao uso de antibiótico, incluindo colite19 pseudomembranosa causada por C. difficile.
A teicoplanina pode ser utilizada para profilaxia em pacientes nos quais a infecção20 por microrganismos Gram-positivos pode ser perigosa (por exemplo, em pacientes que necessitam de cirurgia dental ou ortopédica).