FARMACOCINÉTICA AREDIA

Atualizado em 18/05/2016
Características gerais  - O pamidronato dissódico apresenta forte afinidade por tecidos calcificados, não tendo sido observada a eliminação total do pamidronato do organismo durante o período em que foram realizados os estudos experimentais. Os tecidos calcificados são, portanto, considerados como os locais de "eliminação aparente".
Absorção - O pamidronato dissódico é administrado por infusão endovenosa. Por definição, a absorção é completa ao final da infusão.
Distribuição  - As concentrações plasmáticas de pamidronato elevam-se rapidamente após o início da infusão, caindo rapidamente quando a infusão é interrompida. A meia-vida aparente no plasma1 é de cerca de 48 minutos. As concentrações aparentes no  steady-state  são portanto atingidas com infusões de mais de 2 a 3 horas de duração. Os picos de concentrações plasmáticas de pamidronato dissódico de cerca de 10 nmol/ml são atingidos após infusão endovenosa de 60 mg administrados durante 1 hora.
Em animais e no homem, uma porcentagem semelhante da dose é retida no organismo após cada administração de pamidronato dissódico. Assim, o acúmulo de pamidronato no osso não é limitado pela sua capacidade, sendo dependente somente da dose cumulativa total administrada.
A porcentagem de pamidronato circulante ligado a proteínas2 plasmáticas é relativamente baixa (cerca de 54%), e aumenta quando as concentrações de cálcio estão patologicamente elevadas.
Eliminação  - O pamidronato dissódico não parece ser eliminado por biotransformação. Após infusão endovenosa, cerca de 20% a 55% da dose são recuperados na urina3 em 72 horas como pamidronato inalterado. Durante os períodos de estudos experimentais, a fração de dose remanescente permaneceu retida no organismo. A porcentagem da dose retida no organismo independe das doses administradas (intervalos de 15 a 180 mg) e das velocidades de infusão (intervalo de 1,25 a 60 mg/h). A eliminação do pamidronato na urina3 é biexponencial, com meia-vida aparente de cerca de 1 hora e 36 minutos e 27 horas. O  clearance  plasmático aparente total é de cerca de 54 ml/min. Há uma tendência para o  clearance  renal4 de pamidronato se correlacionar ao  clearance  de creatinina5.
Características em pacientes  - O  clearance  hepático e metabólico do pamidronato não é significativo. Não é de se esperar, portanto, que distúrbios da função hepática6 influenciem a farmacocinética de AREDIA. Assim, AREDIA apresenta pequeno potencial para interações com outros fármacos, tanto no nível metabólico como no nível de ligação protéica.
A  AUC  (área sobre a curva) plasmática média é aproximadamente dobrada em pacientes com insuficiência renal7 grave ( clearance  de creatinina5 < 30 ml/min). A taxa de excreção urinária se reduz com a redução do   clearance  de creatinina5, embora a quantidade total excretada na urina3 não seja muito influenciada pela função renal4. A retenção do pamidronato dissódico no organismo é, portanto, similar em pacientes portadores ou não de insuficiência renal7, não se fazendo necessários ajustes de dose nesses pacientes, quando se utilizam os esquemas de dose recomendados.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
2 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
3 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
4 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
5 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
6 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
7 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.

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