PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS FASIGYN

Atualizado em 24/05/2016

Tinidazol é rápida e completamente absorvido após dose oral. Em estudos em voluntários sadios recebendo 2 g de tinidazol oral, níveis de pico plasmático de 40-51 mcg/ml foram alcançados dentro de duas horas e diminuíram para 11-19 mcg/ml em 24 horas.

Voluntários sadios que receberam 800 mg e 1600 mg de tinidazol IV durante 10-15 minutos alcançaram concentrações de picos plasmáticos entre 14 a 21 mcg/ml para a dose de 800 mg e uma média de 32 mcg/ml para a dose de 1600 mg. Após 24 horas da infusão, níveis plasmáticos de tinidazol diminuíram para 4 a 5 mcg/ml e 8,6 mcg/ml, respectivamente, justificando a posologia de dose única diária.

Os níveis diminuem lentamente e tinidazol pode ser detectado no plasma1 em concentrações de 0,5 mcg/ml 72 horas após infusão e até 1,0 mcg/ml 72 horas após administração oral. A meia-vida de eliminação plasmática de tinidazol está entre 12-14 horas.

Tinidazol é amplamente distribuído em todos os tecidos corporais e atravessa a barreira hemato-liquórica, obtendo concentrações clinicamente eficazes em todos os tecidos. Cerca de 12% de tinidazol plasmático está ligado a proteínas2 plasmáticas. O volume de distribuição é de aproximadamente 50 litros.

Tinidazol é excretado pelo fígado3 e rins4. Estudos em voluntários sadios demonstraram que após 5 dias, 60 a 65% de uma dose administrada é excretada na urina5, sendo 20 a 25% da dose excretada como droga inalterada. Aproximadamente 12% da dose administrada é excretada nas fezes.

Estudos em pacientes com insuficiência renal6 (clearance de creatinina7 <22ml/min) indicam que não existe alteração estatisticamente significante nos parâmetros farmacocinéticos de tinidazol nestes pacientes. Assim, não é necessário ajuste de dose.

                         

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Complementos

1 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
2 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
3 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
4 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
5 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
6 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
7 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.

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