CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS NOVALGINA INJETAVEL

Atualizado em 24/05/2016

Propriedades farmacodinâmicas
A dipirona sódica é um derivado pirazolônico não-narcótico com efeitos analgésico1 e antipirético2.
O seu mecanismo de ação não se encontra completamente investigado. Alguns dados indicam
que a dipirona sódica e seu principal metabólito3 (4-N-metilaminoantipirina) possuem mecanismo
de ação central e periférico combinados.

Propriedades farmacocinéticas
A farmacocinética da dipirona sódica e de seus metabólitos4 não está completamente
investigada, porém as seguintes informações podem ser fornecidas:

Após administração oral, a dipirona sódica é completamente hidrolisada em sua porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta do MAA é de aproximadamente
90%, sendo um pouco maior após administração oral quando comparada à administração
intravenosa. A farmacocinética do MAA não é extensivamente alterada quando a dipirona
sódica é administrada concomitantemente a alimentos.

Principalmente o MAA, mas também o 4-aminoantipirina (AA), contribuem para o efeito clínico.
Os valores de AUC5 para AA constituem aproximadamente 25% do valor de AUC5 para MAA. Os
metabólitos4 4-N-acetilaminoantipirina (AAA) e 4-N-formilaminoantipirina (FAA) parecem não
apresentar efeito clínico. São observadas farmacocinéticas não-lineares para todos os
metabólitos4. São necessários estudos adicionais antes que se chegue a uma conclusão sobre o
significado clínico destes resultados. O acúmulo de metabólitos4 apresenta pequena relevância
clínica em tratamentos de curto prazo.

O grau de ligação às proteínas6 plasmáticas é de 58% para MAA, 48% para AA, 18% para FAA
e 14% para AAA.

Após administração intravenosa, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 14 minutos
para a dipirona sódica. Aproximadamente 96% e 6% da dose radiomarcada administrada por
via intravenosa foram excretadas na urina7 e fezes, respectivamente. Foram identificados 85%
dos metabólitos4 que são excretados na urina7, quando da administração oral de dose única,
obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8% para AAA e 23% ± 4% para FAA.
Após administração oral de dose única de 1 g de dipirona sódica, o “clearance” renal8 foi de 5
mL ± 2 mL/min para MAA, 38 mL ± 13 mL/min para AA, 61 mL ± 8 mL/min para AAA, e 49 mL ±
5 mL/min para FAA. As meias-vidas plasmáticas correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA, 3,7 ± 1,3 horas para AA, 9,5 ± 1,5 horas para AAA, e 11,2 ± 1,5 horas para FAA.

Em idosos, a exposição (AUC5) aumenta 2 a 3 vezes. Em pacientes com cirrose9 hepática10, após
administração oral de dose única, a meia-vida de MAA e FAA aumentou 3 vezes (10 horas),
enquanto para AA e AAA este aumento não foi tão marcante.

Pacientes com insuficiência renal11 não foram extensivamente estudados até o momento. Os
dados disponíveis indicam que a eliminação de alguns metabólitos4 (AAA e FAA) é reduzida.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos

1 Analgésico: Medicamento usado para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.
2 Antipirético: Medicamento que reduz a febre, diminuindo a temperatura corporal que está acima do normal. Entretanto, ele não vai afetar a temperatura normal do corpo se uma pessoa que não tiver febre o ingerir. Os antipiréticos fazem com que o hipotálamo “ignore“ um aumento de temperatura induzido por interleucina. O corpo então irá trabalhar para baixar a temperatura e o resultado é a redução da febre.
3 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
4 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
5 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.
6 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
7 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
8 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
9 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.
10 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
11 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.

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