PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS LESCOL

Atualizado em 25/05/2016

   
LESCOL é absorvido rápida e completamente (98%) após administração oral em voluntários em jejum. Quando alimentados, o medicamento é absorvido em velocidade reduzida. A fluvastatina exerce seu principal efeito no fígado1, que é também o órgão principal para o seu metabolismo2. A biodisponibilidade absoluta calculada a partir das concentrações sanguíneas sistêmicas é de 24%. O volume de distribuição aparente (Vz/f) para o fármaco3 é de 330 litros. Mais de 98% do fármaco3 circulante está ligado às proteínas4 plasmáticas e essa ligação não é afetada pela concentração do fármaco3.

Os principais componentes sanguíneos circulantes são a fluvastatina e o metabólito5 inativo, ácido N-desisopropilpropiônico. Os metabólitos6 hidroxilados têm atividade farmacológica mas não apresentam circulação7 sistêmica.

Após administração da fluvastatina-H 3  em voluntários saudáveis, a excreção da radioatividade é de cerca de 6% na urina8 e 93% nas fezes e a fluvastatina responde por menos de 2% da radioatividade total excretada. A depuração plasmática ( clearance ) (CL/f) da fluvastatina no homem é calculada como sendo de 1,8 ± 0,8 l/min. Concentrações plasmáticas em estado de equilíbrio ( steady-state ) não indicam acúmulo de fluvastatina após administração de 40 mg diariamente. Após a administração oral de 40 mg de LESCOL, a meia-vida de distribuição terminal para a fluvastatina é de 2,3 ± 0,9 horas.

Não foram observadas diferenças significativas na AUC9 (área sob a curva) quando LESCOL foi administrado com a refeição vespertina ou 4 horas após a mesma.

As concentrações plasmáticas de fluvastatina não variam em função da idade ou sexo da população geral.

Como a fluvastatina é eliminada principalmente pela via biliar e está sujeita a metabolismo2 pré-sistêmico10 significativo, existe potencial para o acúmulo do fármaco3 nos pacientes com insuficiência hepática11.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
2 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
3 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
4 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
5 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
6 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
7 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
8 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
9 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.
10 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
11 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.

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