FARMACOCINÉTICA LOMIR E LOMIR SRO

Atualizado em 25/05/2016
Após a absorção de 90 a 95% a partir do trato gastrintestinal, LOMIR passa por extenso metabolismo1 de primeira-passagem que resulta em biodisponibilidade de cerca de 16 a 18%. Após doses orais únicas de 2,5 mg a 20 mg, o fármaco2 é detectável no plasma3 ao término de 20 minutos e as concentrações plasmáticas máximas são alcançadas em aproximadamente 2 horas. Cerca de 50% do LOMIR contido nas cápsulas SRO é absorvido em 10 horas e a concentração plasmáticas máxima é atingida aproximadamente 5 a 7 horas após a ingestão.
A ingestão com alimentos retarda em cerca de uma hora o tempo de concentração sangüínea máxima, sem afetar a biodisponibilidade.
LOMIR se une às proteínas4 plasmáticas em cerca de 95% e seu volume aparente de distribuição é de 283 l. Após  a ingestão de doses orais de até 20 mg, tanto a concentração plasmática máxima como a área sob a curva apresentam relação linear com a dose. A ingestão da cápsula SRO com uma refeição, leva a concentrações plasmáticas máximas levemente superiores e aumenta a biodisponibilidade de LOMIR em cerca de 20%.  
A depuração total de LOMIR é de 43 l/h. Sua eliminação é bifásica, com meia-vida terminal de 8,4 horas. O metabolismo1 é completo, não sendo detectável o fármaco2 inalterado na urina5. Cerca de 60 a 65% da dose ministrada é excretada na urina5 e 25 a 35%, nas fezes.
Os estudos não mostraram correlação clara entre a função renal6 e a farmacocinética; foram observados tanto um aumento como uma diminuição da biodisponibilidade em pacientes com função renal6 diminuida. Tem-se relatado biodisponibilidade mais alta em pacientes idosos e em pacintes com deterioração da função hepática7 (até 27%).
Para interações farmacocinéticas, consulte a seção "lnterações".
 
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Complementos

1 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
2 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
3 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
4 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
5 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
6 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
7 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

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