FARMACOCINÉTICA CELLCEPT

Atualizado em 25/05/2016

Absorção: Após administração oral, micofenolato mofetil sofre rápida e extensa absorção, sendo completamente metabolizado o MPA, seu metabólito1 ativo. A biodisponibilidade média do micofenolato mofetil administrado por via oral, baseando-se na área sob a curva (AUC) do MPA, foi de 94% em relação à administração endovenosa. Micofenolato mofetil não é mensurável no plasma2 após administração oral. A ingestão de alimentos não tem efeito na extensão da absorção do micofenolato mofetil, quando administrado em doses de 1,5 g duas vezes ao dia a pacientes com transplante renal3. Entretanto, a Cmáx do MPA decresce em 40% na presença de alimento. Distribuição: Como resultado da recirculação êntero-hepática4, um aumento secundário na concentração plasmática do MPA é normalmente observado em aproximadamente 6-12 horas após a administração da dose. A redução na área sob a curva (AUC) do MPA em aproximadamente 40% está associada à co-administração da colestiramina (4 g três vezes ao dia indicando que existe uma significativa recirculação êntero-hepática4. O MPA, em concentrações clinicamente relevantes, apresenta-se 97% ligado à albumina5 plasmática. Metabolismo6: MPA é metabolizado principalmente pela glucoronil transferase para formar o glucoronídeo fenólico do MPA (MPAG), o qual não é farmacologicamente ativo. Eliminação: Uma porção desprezível da droga é excretada na formada MPA (< 1% da dose) na urina7. O micofenolato mofetil marcado radioativamente, quando administrado por via oral, foi completamente recuperado, sendo 93% da dose recuperados na urina7 e 6% recuperados nas fezes. A maior parte (87%) da dose administrada foi excretada na urina7 sob a forma de MPAG. A área sob a curva (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) médias são aproximadamente 50% menores em pacientes recentemente transplantados (transplante renal3 recente ( 40 dias) em relação ao observado em voluntários sadios ou pacientes transplantados estáveis. Farmacocinética em situações clínicas especiais: Em estudo de dose única (6 indivíduos por grupo), a AUC do MPA plasmático observado em indivíduos com disfunção renal3 crônica severa (velocidade da filtração glomerular < 25 ml/min/ 1,73m2) foi 28% -75% maior em relação ao observado em voluntários saudáveis ou indivíduos com menor grau de comprometimento renal3. A AUC do MPAG em dose única foi 3 a 6 vezes maior em indivíduos com disfunção renal3 severa em relação aos indivíduos com disfunção renal3 moderada ou a indivíduos normais, de acordo com o que se conhece da eliminação renal3 de MPAG. Não se estudou o efeito de doses múltiplas de micofenolato mofetil em pacientes com disfunção renal3 crônica severa. Nos pacientes com atraso no funcionamento do órgão transplantando, a AUC 0-12  média de MPA foi comparável à observada em pacientes transplantados sem problemas de funcionamento do órgão transplantado. A AUC 0-12  média de MPAG plasmático foi 2 a 3 vezes maior do que em pacientes sem atraso no funcionamento do órgão.

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Complementos

1 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
2 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
3 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
4 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
5 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
6 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
7 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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