CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS XYLOCAINA SPRAY 10%

Atualizado em 25/05/2016



Propriedades Farmacodinâmicas

XYLOCAÍNA Spray é destinada ao uso em mucosas1 e promove anestesia2 de superfície eficiente, que dura por, aproximadamente, 10-15 minutos. A anestesia2 geralmente ocorre dentro de 1-3 minutos dependendo da área de aplicação.

Anestesia2 local é definida como uma perda da sensibilidade ou sensação que é restringida a certa área do corpo. Todos os anestésicos locais têm um modo de ação comum. Para produzir esses efeitos, eles devem bloquear a propagação dos impulsos ao longo das fibras nervosas. Tais impulsos são transmitidos pela rápida despolarização e repolarização dentro dos axônios3 nervosos. As alterações de polaridade são devidas à passagem de íons4 sódio e potássio pela membrana nervosa, através de canais iônicos dentro da membrana. Os anestésicos locais evitam a entrada dos íons4 sódio para dentro os quais iniciam a despolarização e, como consequência, a fibra nervosa não pode propagar nenhum impulso.

O mecanismo de ação dos anestésicos locais não é totalmente compreendido mas, uma possível explicação é que a forma de base lipossolúvel se difunde através da membrana lipídica ao interior da célula5. Dentro da célula5 uma proporção do fármaco6 se ioniza e entra no canal de sódio para exercer um efeito inibitório do influxo de sódio e consequentemente na condução do impulso.


Propriedades Farmacocinéticas

A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas1. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. Tais aplicações podem, entretanto, resultar em rápido aumento ou excessiva concentração plasmática, com um risco aumentado para sintomas7 tóxicos, tais como convulsões. A lidocaína também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco6 intacto aparece na circulação8 por causa da biotransformação no fígado9.

Normalmente, cerca de 65% da lidocaína liga-se às proteínas10 plasmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida, mas também à albumina11.

A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.

A principal via de eliminação da lidocaína é por metabolismo12 hepático. A via primária da lidocaína em humanos é a N-desalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6-xilidina. MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas menos potentes do que as da lidocaína. GX tem uma meia-vida maior (cerca de 10 h) que a lidocaína e pode se acumular durante a administração prolongada. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada intravenosamente é excretada na forma de vários metabólitos13 e menos de 10% é excretada inalterada na urina14. O metabólito15 primário na urina14 é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de 70-80% da dose excretada na urina14.

A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção16 intravenosa em bolus17 é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática18 pode alterar a cinética19 da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática18. A disfunção renal20 não afeta a cinética19 da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos13.

Fatores como acidose21 e o uso de estimulantes e depressores do Sistema Nervoso Central22 (SNC23) influenciam os níveis de lidocaína no SNC23 necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos24. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis venosos plasmáticos aumentados de 5 a 10 mg/l.


Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade25 observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consistiu em efeitos nos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular. Em estudos de toxicidade25 reprodutiva, nenhuma relação do fármaco6 com os efeitos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer26 com lidocaína, devido ao local e a duração do uso deste fármaco6.

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Complementos

1 Mucosas: Tipo de membranas, umidificadas por secreções glandulares, que recobrem cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
2 Anestesia: Diminuição parcial ou total da sensibilidade dolorosa. Pode ser induzida por diferentes medicamentos ou ser parte de uma doença neurológica.
3 Axônios: Prolongamento único de uma célula nervosa. Os axônios atuam como condutores dos impulsos nervosos e só possuem ramificações na extremidade. Em toda sua extensão, o axônio é envolvido por um tipo celular denominado célula de Schwann.
4 Íons: Átomos ou grupos atômicos eletricamente carregados.
5 Célula: Unidade funcional básica de todo tecido, capaz de se duplicar (porém algumas células muito especializadas, como os neurônios, não conseguem se duplicar), trocar substâncias com o meio externo à célula, etc. Possui subestruturas (organelas) distintas como núcleo, parede celular, membrana celular, mitocôndrias, etc. que são as responsáveis pela sobrevivência da mesma.
6 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
7 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
8 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.

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9 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
10 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
11 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
12 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
13 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
14 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
15 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
16 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.
17 Bolus: Uma quantidade extra de insulina usada para reduzir um aumento inesperado da glicemia, freqüentemente relacionada a uma refeição rápida.
18 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
19 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
20 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
21 Acidose: Desequilíbrio do meio interno caracterizado por uma maior concentração de íons hidrogênio no organismo. Pode ser produzida pelo ganho de substâncias ácidas ou perda de substâncias alcalinas (básicas).

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22 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.

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23 SNC: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
24 Sistêmicos: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
25 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
26 Câncer: Crescimento anormal de um tecido celular capaz de invadir outros órgãos localmente ou à distância (metástases).

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