FARMACODINÂMICA AURAM

Estudos farmacológicos em animais com Auram e o seu metabólito¹ - oderivado 10-monohidroxi (MHD), mostram que estas duas substâncias são potentes e eficazes anticonvulsivantes, indicando efetividade terapêutica² principalmente contra crises parciais e tônico-clônicas generalizadas.

Embora o mecanismo de ação preciso da maioria dos antiepilépticos não seja ainda conhecido em detalhes, aceita-se que os fármacos desta classe produzam seus efeitos por alteração da atividade dos mediadores básicos da excitabilidade neuronal, ou seja, os canais iônicos dos neurônios³ no cérebro⁴, iniciadores do potencial de ação e da neurotransmissão. De acordo com recentes achados Auram e o MHD podem exercer sua atividade anticonvulsivante pelo bloqueio dos canais de sódio voltagem-dependentes no cérebro⁴.

Em concentrações terapêuticas, ambos os compostos limitam a descarga repetitiva de alta frequência, sustentada pelos potenciais de ação sódio-dependentes de neurônios³ de camundongos em cultura de células⁵, um efeito que pode contribuir para bloqueio da disseminação da crise a partir de um foco epiléptico.

Além disso, evidência de um estudo in vitro em corte de hipocampo⁶ de rato sugere que a atividade antiepiléptica do MHD racêmico⁷ e de seus dois enantiomorfos é mediada também por canais de potássio.