FARMACOLOGIA UFT

Atualizado em 28/05/2016

Ação Antitumoral
UFT suprimiu o crescimento tumoral em vários tumores subdermais de murinos tais como Walker-256, sarcoma1 de Yoshida, hepatoma de ascite2, sarcoma1-180, carcinoma3 de Ehrlich, carcinoma3 de pulmão4 de Lewis e melanoma5 B-16. Inibiu também o crescimento de enxertos subdermais em camundongos nus de câncer6 de estômago7, mama8 e de pâncreas9 de seres humanos.
Além disso, UFT prolongou a sobrevida10 de camundongos nos quais foram implantados a leucemia11 murina L-1210.

Mecanismo de Ação
No organismo, tegafur é gradualmente convertido a 5-FU, o metabólito12 antineoplásico ativo.  Acredita-se que o mecanismo de ação do 5-FU seja devido ao fato de que o FdUMP,  metabólito12 ativo de 5-FU, compete com dUMP, deste modo inibindo a  timidilato sintetase e conseqüentemente a síntese de DNA. Há também evidência dos estudos in vitro de que FUTP é incorporado ao RNA, inibindo sua função. A uracila, quando combinada com tegafur, aumenta a atividade antitumoral de 5-FU pela inibição seletiva do seu catabolismo13 nas células14 tumorais (devido a diferença de afinidade das enzimas de fosforilação e catabólicas da pirimidina em relação a uracila e 5-FU), resultando em altas concentrações de 5-FU e seus metabólitos15 fosforilados ativos dentro do tumor16.

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Complementos

1 Sarcoma: Neoplasia maligna originada de células do tecido conjuntivo. Podem aparecer no tecido adiposo (lipossarcoma), muscular (miossarcoma), ósseo (osteosarcoma), etc.
2 Ascite: Acúmulo anormal de líquido na cavidade peritoneal. Pode estar associada a diferentes doenças como cirrose, insuficiência cardíaca, câncer de ovário, esquistossomose, etc.
3 Carcinoma: Tumor maligno ou câncer, derivado do tecido epitelial.
4 Pulmão: Cada um dos órgãos pareados que ocupam a cavidade torácica que tem como função a oxigenação do sangue.
5 Melanoma: Neoplasia maligna que deriva dos melanócitos (as células responsáveis pela produção do principal pigmento cutâneo). Mais freqüente em pessoas de pele clara e exposta ao sol.Podem derivar de manchas prévias que mudam de cor ou sangram por traumatismos mínimos, ou instalar-se em pele previamente sã.
6 Câncer: Crescimento anormal de um tecido celular capaz de invadir outros órgãos localmente ou à distância (metástases).
7 Estômago: Órgão da digestão, localizado no quadrante superior esquerdo do abdome, entre o final do ESÔFAGO e o início do DUODENO.
8 Mama: Em humanos, uma das regiões pareadas na porção anterior do TÓRAX. As mamas consistem das GLÂNDULAS MAMÁRIAS, PELE, MÚSCULOS, TECIDO ADIPOSO e os TECIDOS CONJUNTIVOS.
9 Pâncreas: Órgão nodular (no ABDOME) que abriga GLÂNDULAS ENDÓCRINAS e GLÂNDULAS EXÓCRINAS. A pequena porção endócrina é composta pelas ILHOTAS DE LANGERHANS, que secretam vários hormônios na corrente sangüínea. A grande porção exócrina (PÂNCREAS EXÓCRINO) é uma glândula acinar composta, que secreta várias enzimas digestivas no sistema de ductos pancreáticos (que desemboca no DUODENO).
10 Sobrevida: Prolongamento da vida além de certo limite; prolongamento da existência além da morte, vida futura.
11 Leucemia: Doença maligna caracterizada pela proliferação anormal de elementos celulares que originam os glóbulos brancos (leucócitos). Como resultado, produz-se a substituição do tecido normal por células cancerosas, com conseqüente diminuição da capacidade imunológica, anemia, distúrbios da função plaquetária, etc.
12 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
13 Catabolismo: Parte do metabolismo que se refere à assimilação ou processamento da matéria adquirida para fins de obtenção de energia. Diz respeito às vias de degradação, ou seja, de quebra das substâncias. Parte sempre de moléculas grandes, que contêm quantidades importantes de energia (glicose, triclicerídeos, etc). Estas substâncias são transformadas de modo a que restem, no final, moléculas pequenas, pobres em energia ( H2O, CO2, NH3 ), aproveitando o organismo a libertação de energia resultante deste processo. É o contrário de anabolismo.
14 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
15 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
16 Tumor: Termo que literalmente significa massa ou formação de tecido. É utilizado em geral para referir-se a uma formação neoplásica.

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