PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS DEPO-PROVERA 150 MG
Absorção: após administração intramuscular, o acetato de medroxiprogesterona élentamente liberado, resultando em um nível baixo, mas persistente na circulação1.
Imediatamente após uma injeção intramuscular2 de 150 mg/mL de acetato de
medroxiprogesterona, as concentrações séricas foram de 1,7 ± 0,3 nmol/L. Duas semanas
mais tarde, os níveis foram de 6,8 ± 0,8 nmol/L. O tempo médio para o pico é de
aproximadamente 4 a 20 dias após uma dose intramuscular. Os níveis séricos de acetato de medroxiprogesterona são reduzidos gradualmente e permanecem relativamente constante por volta de 1 ng/mL por 2-3 meses. Os níveis na circulação1 podem ser detectados por 7 a 9 meses após uma injeção intramuscular2.
Distribuição: aproximadamente 90 a 95% do acetato de medroxiprogesterona estão ligados as proteínas3. O volume de distribuição relatado é de 20 ± 3 litros. O acetato de
medroxiprogesterona atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária (vide
"Advertências e Precauções - Uso durante a Gravidez4 e Uso durante a Lactação5"). Baixos
níveis de acetato de medroxiprogesterona foram detectados no leite de mulheres lactantes6
(vide "Advertências e Precauções - Uso durante a Gravidez4 e Uso durante a Lactação5") que receberam 150 mg de acetato de medroxiprogesterona por via intramuscular.
Metabolismo7: o acetato de medroxiprogesterona é metabolizado no fígado8.
Eliminação: a meia-vida de eliminação após uma injeção intramuscular2 única é de cerca de 6 semanas. O acetato de medroxiprogesterona é excretado principalmente pelas fezes, via secreção biliar. Aproximadamente 30% de uma dose intramuscular é excretado na urina9 após 4 dias.
Após a descontinuação da medicação, as mulheres com peso corpóreo mais baixo
engravidam mais rapidamente que aquelas com peso maior. Não se conhece o efeito de
doença hepática10 e/ou renal11 na farmacocinética do Depo® Provera® (acetato de
medroxiprogesterona) 150 mg.