INFORMAÇÕES TÉCNICAS CAPTOPRIL GENÉRICO

Atualizado em 28/05/2016

Características:
Mecanismo de ação:

O exato mecanismo de ação do CAPTOPRIL ainda não foi completamente elucidado. Os efeitos benéficos do CAPTOPRIL na hipertensão1 e na insuficiência cardíaca2 parecem resultar principalmente da supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona.
O CAPTOPRIL impede a conversão da angiotensina I em II, pela inibição da enzima3 conversora de angiotensina (ECA), resultando na diminuição das concentrações séricas de angiotensina II, que é uma das mais potentes substâncias vasoconstritoras endógenas. A redução da angiotensina II leva a uma secreção diminuída de aldosterona e, como resultado, podem ocorrer pequenos aumentos de potássio sérico, juntamente com perda de sódio e líquidos.
A enzima3 conversora de angiotensina (ECA) é idêntica à "bradicininase", sendo assim, o CAPTOPRIL pode inibir a degradação da bradicinina4. Isto resulta no aumento da concentração da bradicinina4 e, conseqüentemente, no aumento da biossíntese de prostaglandina5. A bradicinina4 e a prostaglandina5 são substâncias vasodilatadoras endógenas, podendo assim, fazer parte do efeito terapêutico do CAPTOPRIL.
Farmacocinética:
O CAPTOPRIL é rapidamente absorvido por via oral; os níveis sangüíneos máximos ocorrem por volta de 1 hora. A absorção mínima média é de aproximadamente 75%. A presença de alimentos no trato gastrointestinal reduz a absorção do CAPTOPRIL em cerca de 30 a 40%, motivo pelo qual o produto deve ser administrado uma hora antes das refeições. Aproximadamente 25 a 30% da droga circulante é ligada às proteínas6 plasmáticas. A meia-vida de eliminação é inferior a 3 horas. Em um período de 24 horas, mais de 95% da droga absorvida é eliminada na urina7; 40 a 50% como droga inalterada e o restante como metabólitos8 (bissulfeto dímero de captopril e bissulfeto de captopril-cisteína). Em pacientes com comprometimento renal9, no entanto, ocorre retenção de CAPTOPRIL.
Início da ação: 15 a 60 minutos. Tempo para atingir a concentração sérica de pico: 30 a 90 minutos.
Tempo para atingir o efeito de pico: 60 a 90 minutos. Duração da ação: aproximadamente 6 a 12 horas, sendo dose relacionada.
Farmacodinâmica:
Após a administração oral de uma dose isolada de CAPTOPRIL, reduções máximas da pressão arterial10 são freqüentemente observadas dentro de 60 a 90 minutos. A duração do efeito está relacionada com a dose ingerida. Entretanto, a redução da pressão arterial10 pode ser progressiva, podendo ser necessárias várias semanas de tratamento para se atingir o efeito terapêutico máximo. Os efeitos hipotensores do CAPTOPRIL e dos diuréticos11 tipo tiazídicos são aditivos.
A pressão arterial10 é reduzida na mesma intensidade, tanto na posição em pé ou deitada. Os efeitos ortostáticos e taquicardia12 são infreqüentes, mas podem ocorrer em pacientes volume-depletados. A retirada abrupta do CAPTOPRIL não tem sido associada com o rápido aumento da pressão arterial10. Em pacientes com insuficiência cardíaca2 têm sido demonstradas reduções significativas da resistência vascular13 periférica (sistêmica) e da pressão arterial10 (pós-carga), redução da pressão capilar14 pulmonar (pré-carga) e da resistência vascular13 pulmonar. Demonstrou-se aumento do débito cardíaco15 e do tempo de tolerância ao exercício (TTE). Estes efeitos clínicos e hemodinâmicos ocorrem após a primeira dose e parecem persistir durante a terapia. A melhora clínica tem sido observada em alguns pacientes nos quais os efeitos hemodinâmicos foram mínimos.
Estudos realizados em pacientes com infarto do miocárdio16 demonstraram que o tratamento com CAPTOPRIL resultou em melhoria da sobrevida17 a longo prazo e dos resultados clínicos, mesmo quando adicionado a outras terapias pós-infarto do miocárdio16, tais como com trombolíticos, betabloqueadores ou ácido acetilsalicílico. Os mecanismos pelos quais resulta nessas melhorias incluem a atenuação da dilatação progressiva e da deterioração da função do ventrículo esquerdo e a inibição da ativação neuro-humoral18.
O CAPTOPRIL reduziu a proteinúria19 em pacientes hipertensos com nefropatia20 diabética. Esse efeito pode ser devido à mudança na hemodinâmica21 intrarenal (vasodilatação renal9 e redução da pressão de filtração).

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Complementos

1 Hipertensão: Condição presente quando o sangue flui através dos vasos com força maior que a normal. Também chamada de pressão alta. Hipertensão pode causar esforço cardíaco, dano aos vasos sangüíneos e aumento do risco de um ataque cardíaco, derrame ou acidente vascular cerebral, além de problemas renais e morte.
2 Insuficiência Cardíaca: É uma condição na qual a quantidade de sangue bombeada pelo coração a cada minuto (débito cardíaco) é insuficiente para suprir as demandas normais de oxigênio e de nutrientes do organismo. Refere-se à diminuição da capacidade do coração suportar a carga de trabalho.
3 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
4 Bradicinina: É um polipeptídio plasmático que tem função vasodilatadora e que se forma em resposta à presença de toxinas ou ferimentos no organismo.
5 Prostaglandina: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
6 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
7 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
8 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
10 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
11 Diuréticos: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
12 Taquicardia: Aumento da frequência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.
13 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
14 Capilar: 1. Na medicina, diz-se de ou tubo endotelial muito fino que liga a circulação arterial à venosa. Qualquer vaso. 2. Na física, diz-se de ou tubo, em geral de vidro, cujo diâmetro interno é diminuto. 3. Relativo a cabelo, fino como fio de cabelo.
15 Débito cardíaco: Quantidade de sangue bombeada pelo coração para a aorta a cada minuto.
16 Infarto do miocárdio: Interrupção do suprimento sangüíneo para o coração por estreitamento dos vasos ou bloqueio do fluxo. Também conhecido por ataque cardíaco.
17 Sobrevida: Prolongamento da vida além de certo limite; prolongamento da existência além da morte, vida futura.
18 Neuro-humoral: Relativo a sistemas regulatórios neurais e humorais (hormonais).
19 Proteinúria: Presença de proteínas na urina, indicando que os rins não estão trabalhando apropriadamente.
20 Nefropatia: Lesão ou doença do rim.
21 Hemodinâmica: Ramo da fisiologia que estuda as leis reguladoras da circulação do sangue nos vasos sanguíneos tais como velocidade, pressão etc.

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