INFORMAÇÕES TÉCNICAS FENITOÍNA

Atualizado em 28/05/2016

Mecanismo de ação:
O principal sítio de ação da fenitoína parece localizar-se no córtex motor, onde a disseminação da atividade epiléptica é inibida. Possivelmente por promover o efluxo do sódio dos neurônios1, a fenitoína tende a estabilizar o limiar frente à hiperexcitabilidade causada por estimulação excessiva ou por alterações ambientais capazes de reduzir o gradiente de sódio da membrana. Isso inclui a redução da potenciação pós-tetânica a nível das sinapses. A perda da potenciação pós-tetânica previne o dano de áreas corticais adjacentes por parte de focos epilépticos corticais. A fenitoína reduz a atividade máxima dos núcleos do tronco cerebral2 responsáveis pelo componente tônico das convulsões tônico-clônicas (grande mal).
Farmacocinética:
Absorção:
A absorção da fenitoína por via oral é lenta e variável.
Ligação às proteínas3: Muito alta: 90% ou mais; Está alterada em pacientes com hipoalbuminemia4 (< 37 mg por dL ) e em pacientes urêmicos.
Metabolismo5: Hepático.
Uma vez que a fenitoína é hidroxilada no fígado6 por um sistema enzimático que sofre saturação em presença de níveis plasmáticos elevados, pequenos incrementos da dose podem elevar a meia-vida de modo a aumentar substancialmente os níveis séricos quando estes estão dentro ou acima da faixa terapêutica7 máxima. O nível do estado de equilíbrio pode ser desproporcionalmente aumentado, e como conseqüência, intoxicações podem ocorrer quando esses aumentos na dosagem forem iguais ou superiores a 10%.
O principal metabólito8 inativo da fenitoína é o 5 - (p-hidroxifenil) - 5 fenilhidantoína (HPPH).
Meia-vida: Em torno de 22 horas, com amplas variações individuais (intervalo de 7 a 42 horas).
Tempo para atingir a concentração máxima: de 1,5 a 3 horas.
Concentração terapêutica7 no soro9: De 10 a 20 mcg por ml. A concentração sérica de equilíbrio geralmente é alcançada entre 7 a 10 dias com doses orais de 300 mg ao dia (de 20 a 40 mcg por ml normalmente produzem sintomas10 de toxicidade11; > 40 mcg por ml geralmente produz toxicidade11 severa). As concentrações séricas de fenitoína necessárias para que seja eficaz, podem depender do tipo de crise. Para o controle das crises parciais simples ou complexas, com ou sem convulsões tônico-clônicas podem ser necessárias concentrações mais elevadas (23 mcg por ml) que para o controle das crises tônico-clônicas sozinhas (14 mcg por ml).
Eliminação: Principalmente renal12 como metabólitos13; Também nas fezes, leite materno e, em pequenas quantidades, na saliva. A alcalinização da urina14 potencializa a excreção da fenitoína.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Neurônios: Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO. Sinônimos: Células Nervosas
2 Tronco Cerebral: Parte do encéfalo que conecta os hemisférios cerebrais à medula espinhal. É formado por MESENCÉFALO, PONTE e MEDULA OBLONGA.
3 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
4 Hipoalbuminemia: Queda da albumina no sangue.
5 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
6 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
7 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
8 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 Soro: Chama-se assim qualquer líquido de características cristalinas e incolor.
10 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
11 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
12 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
13 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
14 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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