CARACTERÍSTICAS REVECTINA
REVECTINA® contém ivermectina, um antiparasitário de amplo espectro, derivado dasavermectinas, uma classe isolada de produtos de fermentação do Streptomyces avermitilis.
A ivermectina é uma mistura que contém no mínimo 90% de 5-O-dimetil-22,23-dihidroavermectina
A1a e menos de 10% de 5-O-dimetil-25-di(1-metilpropil)-22,23-dihidro-25-(1-
metiletil)avermectina A1a, geralmente conhecidos como 22,23 dihidroavermectina B1a e B1b
ou H2B1a e H2B1b, respectivamente.
A ivermectina imobiliza os vermes induzindo uma paralisia1 tônica da musculatura.
A paralisia1 é mediada pela potencialização e/ou ativação direta dos canais de Cl- sensíveis às
avermectinas, controlados pelo glutamato. Esses canais estão presentes somente nos nervos e
células musculares2 dos invertebrados e uma vez potencializados, acarretam um aumento da
permeabilidade3 da membrana celular4 aos íons5 cloreto, com hiperpolarização dos nervos ou
células musculares2, resultando em paralisia1 e morte do parasita6. Os compostos desta classe
podem também interagir com canais de Cl- mediados por outros neurotransmissores como o
ácido gama-aminobutírico (GABA7). Os canais de Cl- controlados pelo glutamato
provavelmente servem como um dos locais de ação da ivermectina também nos insetos e
crustáceos. A falta de receptores com alta afinidade para as avermectinas em cestodos e
trematodos pode explicar porque estes helmintos8 não são sensíveis à ivermectina. Nos casos
de infestações por Onchocerca, a ivermectina afeta as larvas em desenvolvimento e bloqueia a
saída das microfilárias do útero9 dos vermes fêmeas adultos. Sua atividade contra
Strongyloides stercoralis é limitada aos estágios intestinais. A atividade seletiva dos
compostos desta classe pode ser atribuída ao fato de que nos mamíferos, os canais iônicos
mediados pelo GABA7 só estão presentes no cérebro10 e a ivermectina não atravessa a barreira
hematoencefálica em situações normais; além disso, os nervos e as células musculares2 dos
mamíferos não apresentam canais de Cl- controlados por glutamato.