INFORMAÇÃO TÉCNICA CLONIDIN
Atualizado em 28/05/2016
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TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
A clonidina é um agonista5 (2 adrenérgico6 parcial ((2 / (1 = 200:1), interagindo também com receptores imidazolínicos. O perfil farmacológico é complexo, tendo como variáveis principais: a dosagem; a distribuição dos receptores no SNC7, tecidos vasculares8 e órgãos; via de administração e interação com outros fármacos. Em doses terapêuticas pela via sistêmica age de forma sinérgica com anestésicos opióides lipofílicos e com benzodiazepínicos. A demanda de oxigênio é diminuída.
Pela via espinhal e supra-espinhal a clonidina exerce efeito analgésico9 de ação opióide, por interação com receptores adrenérgicos10 localizados no corno dorsal da medula11.
Atua sinergicamente com opióides lipofílicos e anestésicos locais.
Em doses baixas, o efeito hipotensivo é predominante e está relacionado com a inibição dos neurônios12 catecolisinérgicos na região dos núcleos reticulares13 no tronco cerebral14. Receptores imidazolínicos, situados ventro-lateralmente na medula11 oblonga também estariam envolvidos neste efeito.
A elevada lipossolubilidade da clonidina (coeficiente de partição octanol/água de 114:1) explica a sua distribuição predominante no sistema nervoso15. Duas horas após administração oral a concentração intracerebral é 2,5 vezes maior que a concentração plasmática.
A clonidina é absorvida rapidamente e quase quantitativamente após administração oral, alcançando concentração plasmática máxima em 60 a 90 minutos.
A meia-vida de eliminação está entre 9 a 12 horas. Cerca de 50% são metabolizados para componentes inativos no fígado16 e o restante é eliminado inalterado pelos rins17. O desempenho insuficiente da função renal18 pode alterar estes valores, prolongando a retenção do fármaco19.
O efeito analgésico9 se manifesta 15 minutos após a aplicação intratecal, peridural4, intramuscular ou intravenosa.
A analgesia é potente e de curta duração (4 a 6 horas) para as aplicações espinhais e supra-espinhais; é menos consistente nas aplicações IM e IV.
Apenas a administração intratecal segue um perfil dose-dependente: o tempo para o início da analgesia pode ser reduzido para 3 minutos e a duração da mesma prolongada para até 14 horas em função da dosagem.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Hemodinâmica: Ramo da fisiologia que estuda as leis reguladoras da circulação do sangue nos vasos sanguíneos tais como velocidade, pressão etc.
2 Hipotensão: Pressão sanguínea baixa ou queda repentina na pressão sanguínea. A hipotensão pode ocorrer quando uma pessoa muda rapidamente de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé, causando vertigem ou desmaio.
3 Bradicardia: Diminuição da freqüência cardíaca a menos de 60 batimentos por minuto. Pode estar associada a distúrbios da condução cardíaca, ao efeito de alguns medicamentos ou a causas fisiológicas (bradicardia do desportista).
4 Peridural: Mesmo que epidural. Localizado entre a dura-máter e a vértebra (diz-se do espaço do canal raquidiano). Na anatomia geral e na anestesiologia, é o que se localiza ou que se faz em torno da dura-máter.
5 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
6 Adrenérgico: Que age sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
7 SNC: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
8 Vasculares: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
9 Analgésico: Medicamento usado para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.
10 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
11 Medula: Tecido mole que preenche as cavidades dos ossos. A medula óssea apresenta-se de dois tipos, amarela e vermelha. A medula amarela é encontrada em cavidades grandes de ossos grandes e consiste em sua grande maioria de células adiposas e umas poucas células sangüíneas primitivas. A medula vermelha é um tecido hematopoiético e é o sítio de produção de eritrócitos e leucócitos granulares. A medula óssea é constituída de um rede, em forma de treliça, de tecido conjuntivo, contendo fibras ramificadas e preenchida por células medulares.
12 Neurônios: Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO. Sinônimos: Células Nervosas
13 Reticulares: Dar formato de rede a alguma coisa ou guarnecer de retículo ou retícula.
14 Tronco Cerebral: Parte do encéfalo que conecta os hemisférios cerebrais à medula espinhal. É formado por MESENCÉFALO, PONTE e MEDULA OBLONGA.
15 Sistema nervoso: O sistema nervoso é dividido em sistema nervoso central (SNC) e o sistema nervoso periférico (SNP). O SNC é formado pelo encéfalo e pela medula espinhal e a porção periférica está constituída pelos nervos cranianos e espinhais, pelos gânglios e pelas terminações nervosas.
16 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
17 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
18 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
19 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
