INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS VASOGARD

Atualizado em 28/05/2016
VASOGARD® (Cilostazol) pode ter interaçõesfarmacodinâmicas e farmacocinéticas
com outros inibidores da função plaquetária
devido ao efeito de outros fármacos
no metabolismo1 do CYP3A4 ou
CYP2C19. Cilostazol não parece inibir o
CYP3A4.
Aspirina: A curto prazo (< 4 dias), a coadministração
de aspirina com Cilostazol
mostrou um aumento de 23-35% na inibição
induzida do ADP na agregação plaquetária
ex vivo, comparada à aspirina
isoladamente. Não houve impacto clínico
significativo no Tempo de Protrombina2
(TP), Tempo de Tromboplastina3 Parcial
Ativada (TTPA) ou no Tempo de Sangramento
(TS) quando comparados à aspirina
isoladamente. Não houve efeito aditivo
ou sinérgico na agregação plaquetária
induzida pelo ácido araquidônico. Os
efeitos da co-administração a longo prazo
na população em geral não são conhecidos.
Em oito estudos clínicos randomizados,
placebo4-controlados, duplo-cegos,
a aspirina foi co-administrada com Cilostazol
a 201 pacientes. A dose mais freqüente
e a duração média da terapia com
aspirina foram de 75-81 mg diariamente
por 137 dias (107 pacientes) e 325 mg
diariamente por 54 dias (85 pacientes).
Não houve aumento aparente na incidência5
de eventos adversos relacionados a
hemorragias6 em pacientes que receberam
Cilostazol e aspirina em comparação
a pacientes que receberam placebo4 e
dose equivalente de aspirina.
Clopidogrel: Não existem dados com respeito
à eficácia ou segurança do uso concomitante
de Cilostazol e clopidogrel.
Formato: 150 x 300 mm
Cor: Pantone Black
Modelo de Bula: 2vsgco1
Código: 5292
Bula Vasogard.p65 28/1/2003, 15:55 1
LABORATÓRIOS BIOSINTÉTICA LTDA.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo - SP
CNPJ nº 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira
Atendimento ao Consumidor:
0800-15-1036
Varfarina: As isoenzimas do citocromo
P-450 envolvidas no metabolismo1 da varfarina-
R são CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C19
e no metabolismo1 da varfarina-S, a isoenzima
CYP2C9. O Cilostazol não inibiu
nem o metabolismo1 e nem o efeito farmacológico
(TP, TTPA, TS ou agregação plaquetária)
da varfarina-R ou -S após a
administração de uma única dose de 25
mg de varfarina. O efeito da co-administração
de múltiplas doses de varfarina e
Cilostazol na farmacocinética e na farmacodinâmica
de ambos os fármacos ainda
não é conhecido.
Omeprazol: A co-administração de omeprazol
não afetou significativamente o metabolismo1
do Cilostazol, mas a exposição
sistêmica ao 3,4-diidro-cilostazol aumentou
em 69%, provavelmente como resultado
da potente inibição da CYP2C19 pelo
omeprazol.
Eritromicina e outros antibióticos macrolídeos:
A eritromicina é um inibidor
moderadamente forte da CYP3A4. A coadministração
de 500 mg de eritromicina
a cada 8 horas com uma dose única de
100 mg de Cilostazol aumenta a Cmáx do
Cilostazol em 47% e a área sobre a curva
(AUC7) em 73%. A inibição do metabolismo1
do Cilostazol pela eritromicina aumenta
a AUC7 do 4'-trans-hidroxi-cilostasol em
141%. Outros antibióticos macrolídeos
devem apresentar efeito similar ao da
eritromicina.
Diltiazem: O diltiazem é um inibidor moderado
da CYP3A4 e tem demonstrado
aumentar a concentração plasmática do
Cilostazol em aproximadamente 53%.
Pode haver um risco aumentado de eventos
adversos com o Cilostazol.
Quinidina: A administração concomitante
de quinidina com uma dose única de 100
mg de Cilostazol não alterou a farmacocinética
do mesmo.
Inibidores potentes da CYP3A4: Inibidores
potentes da CYP3A4, como o cetoconazol,
o itraconazol, o fluconazol, o
miconazol, a fluvoxamina, a fluoxetina, a
nefazodona e a sertralina, não foram estudados
em combinação com o Cilostazol,
mas é esperado que causem um maior
aumento nos níveis plasmáticos de Cilostazol
e de seus metabólitos8 que o observado
com a eritromicina.
Lovastatina: A co-administração de uma
única dose de 80 mg de lovastatina com
Cilostazol não resultou em aumento clinicamente
significante na concentração
plasmática da lovastatina e de seus metabólitos8
hidroxiácidos.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
2 Protrombina: Proteína plasmática inativa, é a precursora da trombina e essencial para a coagulação sanguínea.
3 Tromboplastina: Conhecida como fator tissular ou Fator III, a tromboplastina é uma substância presente nos tecidos e no interior das plaquetas. Ela tem a função de transformar a protrombina em trombina na presença de íons cálcio, atuando de maneira importante no processo de coagulação.
4 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
5 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
6 Hemorragias: Saída de sangue dos vasos sanguíneos ou do coração para o exterior, para o interstício ou para cavidades pré-formadas do organismo.
7 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.
8 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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