CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DESALEX

Atualizado em 28/05/2016

A desloratadina é um antagonista1 não-sedante da histamina2, de ação prolongada, com potente atividade antagonista1 seletiva dos receptores H1 periféricos da histamina2, não tendo a droga penetração efetiva no sistema nervoso central3 (SNC4). A desloratadina tem demonstrado atividade anti-histamínica e antiinflamatória.

Além da atividade anti-histamínica, a desloratadina tem demonstrado uma atividade antiinflamatória em vários estudos. Esses estudos têm demonstrado que a desloratadina inibe a grande cascata de eventos que inicia e propaga a inflamação5 alérgica, entre eles:· liberação das citocinas6 pró-inflamatórias, dentre elas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
· liberação de importantes quimocinas pró-inflamatórias, como RANTES (regulador da atividade normal de célula7 T expressa e secretada);
· produção do ânion superóxido pelos neutrófilos8 polimorfonucleares9 ativados;
· adesão e quimiotaxia10 de eosinófilos11;
· expressão de moléculas de adesão, como a P-selectina;
· liberação de histamina2, prostaglandina12 (PGD2) e leucotrieno13 (LTC4), dependentes da IgE;
· resposta broncoconstritora alérgica aguda e tosse alérgica em modelos animais.

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Complementos

1 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
2 Histamina: Em fisiologia, é uma amina formada a partir do aminoácido histidina e liberada pelas células do sistema imunológico durante reações alérgicas, causando dilatação e maior permeabilidade de pequenos vasos sanguíneos. Ela é a substância responsável pelos sintomas de edema e irritação presentes em alergias.

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3 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.

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4 SNC: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
5 Inflamação: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc.Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).
6 Citocinas: Citoquina ou citocina é a designação genérica de certas substâncias segregadas por células do sistema imunitário que controlam as reações imunes do organismo.
7 Célula: Unidade funcional básica de todo tecido, capaz de se duplicar (porém algumas células muito especializadas, como os neurônios, não conseguem se duplicar), trocar substâncias com o meio externo à célula, etc. Possui subestruturas (organelas) distintas como núcleo, parede celular, membrana celular, mitocôndrias, etc. que são as responsáveis pela sobrevivência da mesma.

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8 Neutrófilos: Leucócitos granulares que apresentam um núcleo composto de três a cinco lóbulos conectados por filamenos delgados de cromatina. O citoplasma contém grânulos finos e inconspícuos que coram-se com corantes neutros.
9 Polimorfonucleares: Na histologia, é o que possui o núcleo profundamente lobado, aparentando ser múltiplo. Está presente no sangue, com núcleo de forma irregular e grânulos citoplasmáticos (diz-se de leucócito).
10 Quimiotaxia: Na biologia, representa a mudança de orientação de organismos de vida livre ou células, em resposta a um estímulo químico; quimiotactismo, quimiotatismo.
11 Eosinófilos: Eosinófilos ou granulócitos eosinófilos são células sanguíneas responsáveis pela defesa do organismo contra parasitas e agentes infecciosos. Também participam de processos inflamatórios em doenças alérgicas e asma.
12 Prostaglandina: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
13 Leucotrieno: É qualquer um dos metabólitos dos ácidos graxos poli-insaturados, especialmente o ácido araquidônico, que atua como mediador em processos alérgicos e inflamatórios.

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