FARMACOCINÉTICA EVOCANIL
Atualizado em 28/05/2016
A progesterona natural micronizada é absorvida por via digestiva. O aumento da progesteronemia é observado desde a primeira hora e as concentrações plasmáticas mais elevadas são alcançadas dentro de 1 a 3 horas (Tmáx) após a administração.
Estudos farmacocinéticos realizados em voluntárias demonstram que, após a ingestão simultânea de duas cápsulas, a progesteronemia passa, em média, de 0,13 ng/mL a 4,25 ng/mL após 1 hora; 11,5 ng/mL após 2 horas; 8,37 ng/mL após 4 horas; 2 ng/mL após 6 horas e 1,64 ng/mL após 8 horas.
Considerando o tempo de retenção tissular1 do hormônio2, é necessário - com a finalidade de se obter uma impregnação ao longo do nictêmero - dividir a posologia em duas doses diárias, em intervalos de 12 horas.
Há sensíveis variações individuais; no entanto, um mesmo indivíduo conserva as mesmas características farmacocinéticas após vários meses, o que permite uma boa adaptação individual da posologia.
Metabolismo3
No plasma4, os metabólitos5 principais são a 20-alfa-hidroxi-delta-4-alfa-pregnanolona e a 5-alfa-diidroprogesterona.
Excreção
A excreção urinária ocorre (95%) sob a forma de metabólitos5 conjugados com ácido glicurônico, onde o principal é o 3-alfa,5-beta-pregnanediol (pregnandiol). Estes metabólitos5 plasmáticos e urinários são idênticos aos observados durante a secreção fisiológica6 do corpo lúteo ovariano.
VIA VAGINAL:
A mesma cápsula pode ser aplicada por via vaginal; esta via de aplicação é recomendada nos casos em que se necessite induzir uma maturação sincrônica do endométrio7, como nos tratamentos de esterilidade8 ou ameaça de aborto. A difusão local da progesterona e sua retenção nos receptores do endométrio7 permitem obter altas concentrações neste tecido9, sendo a relação endométrio7/plasma4 maior por via vaginal do que por via oral.
Absorção
Após aplicação vaginal, a absorção da progesterona pela mucosa10 vaginal é rápida, com uma elevação das taxas plasmáticas de progesterona desde a primeira hora após a aplicação.
A concentração plasmática máxima de progesterona é obtida dentro de 2 a 6 horas após a aplicação e se mantém a uma concentração média de 9,7 ng/mL por 24 horas após administração de 100 mg pela manhã e à noite. Esta posologia média provoca concentrações plasmáticas fisiológicas11 e estáveis de progesterona, similares àquelas observadas durante a fase lútea de um ciclo menstrual normo-ovulatório. As possíveis variações interindividuais da taxa de progesterona não permitem preconizar precisamente o efeito observado após uma dose padrão.
Com doses superiores a 200 mg por dia, as concentrações de progesterona obtidas são comparáveis àquelas descritas durante o primeiro trimestre de gravidez12.
Metabolismo3
No plasma4, não se observa aumento da concentração de 5-beta-pregnanolona.
Excreção
A eliminação urinária ocorre principalmente sob a forma de 3-alfa,5-beta-pregnanediol (pregnandiol); observa-se um aumento progressivo da concentração (até alcançar a concentração máxima de 142 ng/mL na 6° hora.)
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Tissular: Relativo a tecido orgânico.
2 Hormônio: Substância química produzida por uma parte do corpo e liberada no sangue para desencadear ou regular funções particulares do organismo. Por exemplo, a insulina é um hormônio produzido pelo pâncreas que diz a outras células quando usar a glicose para energia. Hormônios sintéticos, usados como medicamentos, podem ser semelhantes ou diferentes daqueles produzidos pelo organismo.
3 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
4 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
5 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
6 Fisiológica: Relativo à fisiologia. A fisiologia é estudo das funções e do funcionamento normal dos seres vivos, especialmente dos processos físico-químicos que ocorrem nas células, tecidos, órgãos e sistemas dos seres vivos sadios.
7 Endométrio: Membrana mucosa que reveste a cavidade uterina (responsável hormonalmente) durante o CICLO MENSTRUAL e GRAVIDEZ. O endométrio sofre transformações cíclicas que caracterizam a MENSTRUAÇÃO. Após FERTILIZAÇÃO bem sucedida, serve para sustentar o desenvolvimento do embrião.
8 Esterilidade: Incapacidade para conceber (ficar grávida) por meios naturais. Suas causas podem ser masculinas, femininas ou do casal.
9 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
10 Mucosa: Tipo de membrana, umidificada por secreções glandulares, que recobre cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
11 Fisiológicas: Relativo à fisiologia. A fisiologia é estudo das funções e do funcionamento normal dos seres vivos, especialmente dos processos físico-químicos que ocorrem nas células, tecidos, órgãos e sistemas dos seres vivos sadios.
12 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
