PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS OLMETEC
Atualizado em 28/05/2016
(1-hidroxi-1-metiletil)-2-propil-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-il-fenil)benzil]imidazol-5-carboxilato, 2,3-
carbonato cíclico. A fórmula empírica é C29H30N606.
Trata-se de um pró-fármaco1, que durante a absorção pelo trato gastrintestinal é hidrolisado
para olmesartana, o composto biologicamente ativo. É um antagonista2 seletivo do receptor
angiotensina II subtipo AT1.
A angiotensina II é formada a partir da angiotensina I em uma reação catalisada pela enzima3
conversora da angiotensina (ECA, cininase II). A angiotensina II é o principal agente
pressórico do sistema renina-angiotensina, com efeitos que incluem vasoconstrição4,
estimulação da síntese e liberação de aldosterona, estimulação cardíaca e reabsorção renal5
de sódio. A olmesartana liga-se de forma competitiva e seletiva ao receptor AT1 e impede os
efeitos vasoconstritores da angiotensina II, bloqueando seletivamente sua ligação ao
receptor AT1 no músculo liso vascular6. Portanto, a ação é independente das vias para a
síntese de angiotensina II.
Receptores AT2 também são encontrados em outros tecidos, mas se desconhece a sua
associação com a homeostasia7 cardiovascular. Olmesartana tem uma afinidade 12.500
vezes superior ao receptor AT1, comparada ao receptor AT2.
O bloqueio do receptor de angiotensina II inibe o feedback negativo regulador de
angiotensina II sobre a secreção de renina. Entretanto, o aumento resultante na atividade de
renina plasmática e dos níveis angiotensina II circulante não suprime o efeito da
olmesartana sobre a pressão arterial8.
Doses de 2,5 a 40 mg de olmesartana medoxomila inibem o efeito pressórico da infusão de
angiotensina I. A duração do efeito inibitório está relacionada à dose. Com doses de
olmesartana medoxomila maiores de 40 mg, obtêm-se mais de 90% de inibição em 24
horas.
As concentrações plasmáticas de angiotensina I, angiotensina II e a atividade de renina
plasmática (ARP) aumentaram após a administração única e repetida de olmesartana
medoxomila a indivíduos sadios e pacientes hipertensos. A administração repetida de até 80
mg deste fármaco1 teve influência mínima sobre os níveis de aldosterona e nenhum efeito
sobre o potássio sérico.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
2 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
3 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
4 Vasoconstrição: Diminuição do diâmetro dos vasos sanguíneos.
5 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
6 Músculo Liso Vascular: Tecido muscular não estriado e de controle involuntário que está presente nos vasos sangüíneos.
7 Homeostasia: Processo de regulação pelo qual um organismo mantém constante o seu equilíbrio. Em fisiologia, é o estado de equilíbrio das diversas funções e composições químicas do corpo (por exemplo, temperatura, pulso, pressão arterial, taxa de açúcar no sangue, etc.).
8 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
