PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS OLMETEC

Absorção, distribuição, metabolismo¹ e excreção
Olmesartana medoxomila é rápida e completamente bioativada, por hidrólise do éster, para
olmesartana durante a absorção pelo trato gastrintestinal. A olmesartana parece ser
eliminada de maneira bifásica, com uma meia-vida de eliminação terminal de
aproximadamente 13 horas. A farmacocinética é linear após doses orais únicas de até 320
mg e doses orais múltiplas de até 80 mg. Os níveis de olmesartana no estado de equilíbrio
são atingidos em 3 a 5 dias e não ocorre acúmulo no plasma² com a administração única
diária.
Após a administração, a biodisponibilidade absoluta da olmesartana é de aproximadamente
26%. A concentração plasmática máxima (Cmáx) após administração oral é atingida após 1 a
2 horas. Os alimentos não afetam a biodisponibilidade de olmesartana.
Após a rápida e completa conversão de olmesartana medoxomila para olmesartana durante
a absorção, não há virtualmente nenhum metabolismo¹ adicional de olmesartana. O
clearance plasmático total de olmesartana é de 1,3 L/h, com um clearance renal³ de 0,6 L/h.
Aproximadamente 35% a 50% da dose absorvida são recuperados na urina⁴, enquanto o
restante é eliminado nas fezes, por intermédio da bile⁵.
O volume de distribuição de olmesartana é de aproximadamente 17 litros. Possui alta
ligação a proteínas⁶ plasmáticas (99%) e não penetra nos glóbulos vermelhos. A ligação
protéica é constante mesmo com concentrações plasmáticas muito acima da faixa atingida
com as doses recomendadas.
Em ratos, a olmesartana atravessou a barreira hematoencefálica em quantidade mínima;
atravessou a barreira placentária e foi distribuída para o feto⁷, sendo distribuída para o leite
materno em níveis baixos.