FARMACOCINÉTICA CLORIDRATO DE RANITIDINA NOVARTIS

Atualizado em 28/05/2016

Absorção
A absorção do Cloridrato de Ranitidina após administração oral é rápida. Cerca de 50% é absorvido após a administração oral de uma dose de 150 mg, atingindo picos médios de 440 - 545 ng / mL, após duas a três horas. Concentrações de Cloridrato de Ranitidina no plasma1 são proporcionais à dose, até a administração de 300 mg. A absorção não é significativamente comprometida por alimentos ou pelo uso de antiácidos2. A propantelina diminui levemente a taxa de distribuição do Cloridrato de Ranitidina e aumenta os picos séricos da droga. Esse efeito provavelmente é provocado pelo atraso no esvaziamento gástrico e pelo aumento no tempo de trânsito alimentar.
Distribuição
O volume de distribuição do Cloridrato de Ranitidina é de cerca de 1,4 L/Kg e sua taxa de ligação às proteínas3 plasmáticas é de 15 %.
Metabolização
O Cloridrato de Ranitidina não é extensivamente metabolizado. Seu principal metabólito4 na urina5 é um N-óxido, que representa menos de 4 % da dose. Outros metabólitos6 encontrados são o S-óxido (1%) e a ranitidina desmetilada (1%).
Estudos em pacientes com disfunção hepática7 (cirrose8 compensada) indicam que existe uma pequena e clinicamente insignificante alteração nos valores de meia-vida, distribuição, eliminação e biodisponibilidade da droga.
Eliminação
A principal via de eliminação da droga é a urinária, principalmente sob a forma livre (não conjugada) e, em menor quantidade, sob a forma de metabólitos6. O clearance renal9 do Cloridrato de Ranitidina é cerca de 410 mL/min, o que indica a ocorrência de uma excreção tubular ativa. A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Ranitidina é de aproximadamente duas a três horas. Estudos demonstraram que 93% da dose por via intravenosa foram eliminados na urina5 e 6% nas fezes. As análises da urina5 demonstraram que cerca de 30 % da dose oral foi eliminada na forma inalterada.
Pacientes com disfunção renal9 grave (clearance de creatinina10 de 25-35 mL/min), que receberam 50 mg de Cloridrato de Ranitidina por via intravenosa, apresentaram meia-vida plasmática de 4,8 horas, clearance de ranitidina de 29 mL/min e volume de distribuição de 1,76 L/Kg. Em geral, a taxa de alteração destes parâmetros é proporcional ao clearance de creatinina10.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
2 Antiácidos: É uma substância que neutraliza o excesso de ácido, contrariando o seu efeito. É uma base que aumenta os valores de pH de uma solução ácida.
3 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
4 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
5 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
6 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
7 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
8 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.
9 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
10 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.

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