FARMACODINÂMICA ESTALIS

Propriedades da terapia estrogênica/progestogênicaESTALIS sistema transdérmico é uma terapia de reposição estrogênica sistêmica, que minimiza os sintomas¹ da deficiência estrogênica em mulheres no climatério², visto que o estradiol é responsável pelo desenvolvimento e manutenção do sistema urogenital³ e das características sexuais femininas secundárias. A terapia de reposição estrogênica estimula o crescimento e desenvolvimento do epitélio⁴ urogenital³, proporcionando uma terapia eficiente que evita o desconforto vaginal, dispareunia, urgência⁵ e incontinência urinária⁶; em particular, ocorre conversão da citologia vaginal à um padrão semelhante ao encontrado em mulheres na pré-menopausa⁷. Os estrogênios reduzem a perda óssea na pós-menopausa⁷ e fornecem proteção contra fraturas osteoporóticas.
Vários mecanismos, como melhora no perfil lipídico⁸ e ação cardiovascular direta, contribuem para os efeitos cardiovasculares benéficos da terapia de reposição estrogênica. Estudos epidemiológicos em mulheres na pós-menopausa⁷ mostraram redução de 32 a 53% do risco cardíaco relativo.
A terapia estrogênica/progestogênica demonstrou efeitos positivos sobre o tônus arterial e ausência de efeitos prejudiciais sobre pressão sanguínea, coagulação⁹ e resistência à insulina¹⁰.
Os estrogênios exercem efeito proliferativo sobre o endométrio¹¹, que é previnido pela administração concomitante de progestogênio. O acetato de noretisterona induz alterações secretórias no endométrio¹¹ estimulado por estrogênio; e age inibindo a secreção de gonadotrofinas pituitárias que, sucessivamente, previne a maturação folicular e a ovulação¹².
A terapia de reposição estrogênica aumenta a espessura e a quantidade de colágeno¹³ cutâneo¹⁴, que sofrem diminuição após a menopausa⁷.
Informações adicionais obtidas nos estudos clínicos ESTALIS
Os dados clínicos obtidos em estudos envolvendo um total de 760 pacientes com 3 meses a 1 ano de tratamento, justificam o uso de ESTALIS em mulheres no climatério².
ESTALIS diminue rapidamente o número e a intensidade de fogachos e sudorese¹⁵. A avaliação da qualidade de vida mostrou o efeito benéfico de ESTALIS sobre os distúrbios do sono e normalização da função sexual. ESTALIS não mostrou efeitos prejudiciais sobre a pressão sanguínea e testes de coagulação⁹.
Observou-se diminuição favorável dos níveis de colesterol¹⁶ total, LDL¹⁷, apoproteína B, Lp(a) e triglicerídeos encontrados no estado basal, nos grupos tratados com ESTALIS 50/140 mcg/dia. Observou-se também diminuição de HDL¹⁸. Todas as proteínas¹⁹ plasmáticas permaceram dentro do intervalo clinicamente desejável. Além disto, as relações colesterol¹⁶ total/HDL¹⁸ e LDL¹⁷/HDL¹⁸ permaneceram inalteradas do estado basal até um ano de tratamento.
Observou-se diminuição clinicamente significante na porcentagem de alteração dos marcadores bioquímicos de reabsorção óssea (C-telopeptídeo e N-telopeptídeo) e de formação óssea (fosfatase alcalina²⁰ óssea e osteocalcina), do estado basal, em pacientes tratadas com ESTALIS 50/140 mcg/dia. Em 1 ano de tratamento, todos os marcadores diminuíram para valores dentro do intervalo normal da pré-menopausa⁷.