FARMACOCINÉTICA ESTALIS

Atualizado em 28/05/2016

O estradiol liberado por via transdérmica não sofre metabolismo1 de primeira passagem como acontece com estrogênios administrados por via oral, ocorrendo apenas metabolização de pequena quantidade após a absorção pela pele2. Alcança-se níveis terapêuticos de estradiol plasmático, com níveis circulantes de estrona e conjugados de estrona baixos, com doses menores administradas por via transdérmica (diária ou total) em comparação às administradas por via oral; e que apresentam-se mais próximos das concentrações na pré-menopausa3.
Em um estudo farmacocinético demonstrou-se que o sistema transdérmico de ESTALIS alcança níveis plasmáticos de estradiol e valores estrona/estradiol semelhantes ao observado do inicío ao meio da fase folicular, em mulheres na pré-menopausa3 (estradiol > 40 pg/ml). Estas características foram mantidas durante o período de 84 a 96 horas de uso. As aplicações múltiplas dos sistemas transdérmicos de ESTALIS 50/140 mcg/dia resultaram em concentrações médias plasmáticas de estradiol de 45 pg/ml, no estado de equilíbrio. Ao final do período de uso, as concentrações médias plasmáticas de estradiol foram de 27 pg/ml. O estradiol apresentou uma meia-vida de eliminação curta, de aproximadamente 2 a 3 horas, portanto, observou-se um rápido declínio das concentrações plasmáticas após a remoção do sistema transdérmico, retornando aos níveis observados na pós-menopausa3 não tratada (< 20 pg/ml) dentro de 4 - 8 horas.
Em um estudo farmacocinético demonstrou-se que aplicações múltiplas dos sistemas transdérmicos de ESTALIS 50/140 mcg/dia resultaram em concentrações médias de noretisterona plasmática de 489 pg/ml, no estado de equilíbrio. Ao final do período de uso, as concentrações médias de noretisterona plasmática foram de 386 pg/ml. As concentrações plasmáticas de noretisterona do ESTALIS aumentaram linearmente com aumento da dose de NETA. A meia-vida de eliminação da noretisterona foi de 6 a 8 horas. Após remoção do sistema transdérmico de ESTALIS, as concentrações plasmáticas de noretisterona diminuem rapidamente, apresentando-se menores que 50 pg/ml dentro de 48 horas.
Flutuações mínimas nas concentrações plasmáticas de estradiol e noretisterona demonstraram liberações constantes durante o intervalo de aplicação. Após aplicações múltiplas não ocorreu acúmulo de estradiol ou noretisterona na circulação4.

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Complementos

1 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
2 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
3 Menopausa: Estado fisiológico caracterizado pela interrupção dos ciclos menstruais normais, acompanhada de alterações hormonais em mulheres após os 45 anos.
4 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.

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