FARMACOCINÉTICA LUDIOMIL
Atualizado em 28/05/2016
Após a administração oral dos comprimidos revestidos, o cloridrato de maprotilina é lenta porém completamente absorvido. A biodisponibilidade absoluta média é de 66-70%. Em 8 horas, após uma dose oral de 50 mg, são obtidos os picos de concentração plasmática de 48-150 nmol/litro (13-47 ng/ml).
A aplicação intravenosa em bólus de uma dose de 50 mg de LUDIOMIL produziu, após uma hora, concentrações de 54-182 nmol/litro (17-57 ng/ml).
Após administração oral ou intravenosa repetida diária de 150 mg de LUDIOMIL, são atingidas, durante a segunda semana de tratamento, concentrações plasmáticas de steady-state de 320-1270 nmol/litro (100-400 ng/ml), independente da dose diária ter sido administrada em forma única ou em três frações. As concentrações no steady-state são linearmente proporcionais à dose, embora as concentrações variem muito de uma pessoa para outra.
Distribuição
O coeficiente de partição da maprotilina entre o sangue1 e o plasma2 é 1,7. O volume médio de distribuição aparente é de 23-27 litros/kg. A maprotilina liga-se a proteínas3 plasmáticas em 88 a 90%, independentemente da idade ou enfermidade do paciente. As concentrações no fluido cerebroespinhal são de 2-13% das concentrações séricas.
Biotransformação
LUDIOMIL é amplamente metabolizado: apenas 2 a 4% da dose são eliminados de forma inalterada através da urina4.
O principal metabólito5 é o desmetil derivado, farmacologicamente ativo. Há muitos metabólitos6 hidroxilados e/ou metoxilados, de menor importância, que são excretados como conjugados através dos rins7.
Eliminação
A maprotilina é eliminada do sangue1 com meia-vida média de 43-45 horas. O clearance sistêmico8 médio encontra-se entre 510 e 570 ml/min.
Em 21 dias, cerca de dois terços de uma dose única são excretados através da urina4, predominantemente como metabólitos6 livres e conjugados, e cerca de um terço nas fezes.
Características em pacientes
As concentrações no steady state em pacientes idosos (idade acima de 60 anos) apresentam-se mais altas do que em pacientes mais jovens, quando recebem as mesmas doses; a meia-vida de eliminação aparente é mais longa e a dose deve ser reduzida à metade. Na insuficiência renal9 (clearance de creatinina10 entre 24-37 ml/min), desde que a função hepática11 ainda esteja normal, a meia-vida de eliminação e excreção renal12 da maprotilina é pouco afetada. A eliminação dos metabólitos6 pela urina4 é reduzida, mas isso é compensado pela maior eliminação via bile13.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
2 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
3 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
4 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
5 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
6 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
7 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
8 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
9 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
10 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
11 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
12 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
13 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
