POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO BREVIBLOC

BREVIBLOC( 2.500 mg (250 mg/ml)A AMPOLA DE 2.500 mg NÃO DEVE SER INJETADA DIRETAMENTE POR VIA INTRAVENOSA. ESSA FORMA DE DOSAGEM É UM CONCENTRADO DE UMA DROGA POTENTE QUE DEVE SER DILUÍDA ANTES DE SUA INFUSÃO. O BREVIBLOC( NÃO DEVE SER MISTURADO COM BICARBONATO DE SÓDIO. O BREVIBLOC( NÃO DEVE SER MISTURADO COM OUTRAS DROGAS ANTES DE SER DILUÍDO EM UM FLUIDO INTRAVENOSO ADEQUADO. (Ver Seção Compatibilidade abaixo.)
Diluição: Prepare assepticamente uma infusão de 10 mg/ml adicionando duas ampolas de 2.500 mg a um recipiente de 500 ml, ou uma ampola de 2.500 mg a um recipiente de 250 ml de uma solução intravenosa compatível relacionada abaixo. (Remova o excedente antes de diluir conforme adequado). Isso leva a uma concentração final de 10 mg/ml. A solução diluída é estável durante, pelo menos, 24 horas em temperatura ambiente.
Observação: Concentrações de BREVIBLOC( superiores a 10 mg/ml são mais prováveis de produzir irritação na infusão contínua (ver PRECAUÇÕES).
BREVIBLOC( tem sido, entretanto, bem tolerado quando administrado através de uma veia central.
BREVIBLOC( 100 mg (10 mg/ml)
Esta apresentação é pré-diluída para fornecer a concentração pronta para uso de 10 mg/ml, recomendada para administração intravenosa de BREVIBLOC(. Pode ser utilizada para administrar as infusões de dose de ataque apropriada de BREVIBLOC( por seringa¹ manual enquanto a infusão de manutenção está sendo preparada.
Quando se usar um frasco de 100 mg, a dose de ataque de 0,5 mg/kg/min para um paciente de 70 kg seria de 3,5 ml.
Taquicardia² Supraventricular
No tratamento da taquicardia² supraventricular, as respostas ao BREVIBLOC( geralmente ocorrem (mais de 95%) dentro da faixa de 50 a 200 mcg/kg/min (0,05 a 2,2 mg/kg/min). A dose eficaz média é de, aproximadamente, 100 mcg/kg/min (0,1 mg/kg/min), embora doses tão baixas quanto 25 mcg/kg/min (0,025 mg/kg/min) tenham sido adequadas em alguns pacientes. Doses tão elevadas quanto 300 mcg/kg/min (0,3 mg/kg/min) têm sido usadas, mas apresentam um pequeno efeito adicional e uma taxa aumentada de efeitos adversos, não sendo recomendadas. A dose do BREVIBLOC( na taquicardia² supraventricular deve ser ajustada, de tal forma que cada passo consiste de uma dose de ataque seguida por uma dose de manutenção.
Para iniciar o tratamento de um paciente com taquicardia² supraventricular, infundir uma dose de ataque de 500 mcg/kg/min (0,5 mg/kg/min) durante um minuto seguida por uma infusão de manutenção de quatro minutos de 50 mcg/kg/min (0,05 mg/kg/min). Se for observado um efeito terapêutico adequado durante os cinco minutos de administração da droga, continuar com a infusão de manutenção com ajustes periódicos, aumentando-os ou diminuindo-os conforme necessário. Se não for observado um efeito terapêutico adequado, a mesma dose de ataque deve ser repetida por um minuto, seguida pelo aumento da infusão de manutenção para 1 00 mcg/kg/min (0, 1 mg/kg/min).
Continue o procedimento de ajuste conforme acima, repetindo a infusão de ataque original de 500 mcg/kg/min (0,5 mg/kg/min) durante 1 minuto, mas aumente a taxa de infusão de manutenção durante os quatro minutos subsequentes em incrementos de 50 mcg/kg/min (0,05 mg/kg/min). À medida que se aproxime da freqüência cardíaca ou pressão arterial³ desejada, omita as doses de ataque subsequentes e aumente ou diminua a dose de manutenção até obtenção do objetivo. Também, se desejar, aumente o intervalo entre os passos de 5 para 10 minutos.

Dose ajustada para a freqüência cardíaca ou outro objetivo clínico desejado.

* Quando a freqüência cardíaca desejada ou objetivo final for atingido, a infusão de ataque deve ser omitida e a infusão de manutenção ajustada para 300 mcg/kg/min (0,3 mg/kg/min) ou dose inferior, conforme apropriado. Doses de manutenção acima de 200 mcg/kg/min (0,2 mg/kg/min) não demonstraram produzir benefícios adicionais significativos. O intervalo entre as etapas de ajuste pode ser aumentado.

Este esquema terapêutico específico não foi estudado intracirurgicamente, devido ao tempo necessário para o ajuste, podendo não ser o ideal para uso intracirúrgico.
A segurança de doses acima de 300 mcg/kg/min (0,3 mg/kg/min) não foi estudada.
No caso de uma reação adversa, a dose de BREVIBLOC( deve ser reduzida ou descontinuada. Se houver uma reação no local da infusão, deve-se utilizar outro sítio de infusão, com os cuidados para impedir o extravasamento. O uso de agulhas tipo "butterfly" deve ser evitado.
Não foi relatado que a interrupção abrupta do BREVIBLOC( em pacientes produz efeitos de abstinência, o que pode ocorrer com a retirada abrupta de betabloqueadores após uso crônico⁴ em pacientes portadores de coronariopatias (DAC). Entretanto, ainda assim, é preciso tomar cuidado na descontinuação abrupta de infusões do BREVIBLOC( em pacientes coronariopatas.
Após atingir um controle adequado da freqüência cardíaca e um estado clínico estável em pacientes portadores de taquicardia² supraventricular, pode-se efetuar a transição para agentes antiarrítmicos alternativos tais como propranolol, digoxina ou verapamil. Uma diretriz recomendada para tal transição é fornecida abaixo mas o médico deve considerar cuidadosamente as instruções da bula do agente alternativo selecionado:

Agente Alternativo Dose
Cloridrato de Propranolol 10-20 mg q 4-6 h
Digoxina 0,125 - 0,5 mg q 6 h (VO ou IV)
Verapamil 80 mg q 6 h
A dose de BREVIBLOC( deve ser reduzida de acordo com os seguintes parâmetros:
1. Trinta minutos após a primeira dose do agente alternativo reduzir a taxa de infusão de BREVIBLOC( pela metade (50%).
2. Após a segunda dose de um agente alternativo, monitorizar a resposta do paciente e se for mantido um controle satisfatório na primeira hora, descontinuar o BREVIBLOC(.
O uso de infusões de BREVIBLOC( até 24 horas foi bem documentado- além disso, dados limitados de 24 - 48 horas (N=48) indicaram que BREVIBLOC( é bem tolerado até 48 horas.
Taquicardia² e/ou Hipertensão⁵ lntra e Pós-operatória
Nas condições intra e pós-operatórias, nem sempre é aconselhável ajustar a dose de BREVIBLOC( lentamente para obter um efeito terapêutico. Portanto, são apresentadas duas opções de dose: dose para um controle imediato e um controle gradual, quando o médico tem tempo para realizar o ajuste.
1. Controle Imediato
Para tratamento da taquicardia² e/ou hipertensão⁵ intra-operatória, administrar uma dose em bolo de 80 mg (aproximadamente 1 mg/kg) durante 30 segundos
seguida por uma infusão de 150 mcg/kg/min, se necessário. Ajustar a velocidade de infusão conforme necessário até 300 mcg/kg/min para manter a freqüência cardíaca e/ou pressão arterial³ desejada.
2. Controle Gradual
Para tratamento de taquicardia² e hipertensão⁵ pós-operatória, o esquema terapêutico é o mesmo que o usado na taquicardia² supraventricular. Para iniciar o tratamento, administra-se uma infusão da dose de ataque de 500 mg/kg/min de BREVIBLOC( por um minuto, seguida por uma infusão de manutenção de quatro minutos de 50 mcg/kg/min. Se não for observado um efeito terapêutico adequado dentro de cinco
minutos, repetir a mesma dose de ataque e continuar com uma infusão de manutenção aumentada para 100 mcg/kg/min (Ver acima, Taquicardia² Supraventricular).