PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS PLURAIR

Atualizado em 28/05/2016

Absorção
Após dosagem intranasal de 200 mcg/dia de propionato de fluticasona, a concentração plasmática
máxima num estado de equilíbrio não foi quantificável na maioria dos indivíduos (< 0,01 ng/mL)
sendo sua biodisponibilidade absoluta estimada como menor que 2%.
Quando utilizadas por via intranasal doses acima das recomendadas por 3 semanas, as
concentrações plasmáticas do propionato de fluticasona podem estar um pouco acima do limite de
detecção (50 pg/mL).
Por sua baixa biodisponibilidade após administração intranasal, a maior parte dos dados
farmacocinéticos disponíveis foi obtida através da análise por outras vias de administração.
Distribuição
O propionato de fluticasona possui grande volume de distribuição no estado de equilíbrio
(aproximadamente 318 L, ou 4,2 L/Kg). A ligação às proteínas1 plasmáticas é alta (91%).
Metabolismo2
O clearance total sanguíneo do propionato de fluticasona é alto (média de 1093 mL/min), com
clearance renal3 menor que 0,2% do total. A meia vida plasmática é cerca de 3 horas. O único
metabólito4 circulante detectado em seres humanos foi o ácido 17(beta)-carboxílico, derivado do
propionato de fluticasona, formado através do metabolismo2 hepático do citocromo P450 3A4. Este
metabólito4 é inativo, com baixa atividade (aproximadamente 1/2000) para o receptor
glicocorticóide humano.
O propionato de fluticasona ingerido é submetido a extenso metabolismo2. Deve-se ter cuidado ao
administrá-lo concomitantemente com potentes inibidores da CYP3A4 como cetoconazol e
ritonavir, sob risco de aumento da exposição sistêmica ao propionato de fluticasona.
Eliminação
A taxa de eliminação após administração intravenosa do propionato de fluticasona tem cinética5
poliexponencial e é linear acima da faixa de dose de 250-1000 mcg. O pico da concentração
plasmática reduz-se em aproximadamente 98% dentro de 3 a 4 horas. O propionato de fluticasona
apresenta meia vida de eliminação terminal de aproximadamente 7,8 h. Menos de 5 % da dose
oral radioativa é excretada na urina6 como metabólitos7, com o restante excretado nas fezes como
fármaco8 e seus metabólitos7 (cerca de 75%).
A principal via de eliminação do propionato de fluticasona e de seus metabólitos7 é através da bile9.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
2 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
3 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
4 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
5 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
6 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
7 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
8 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
9 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.

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