INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS PLURAIR

Atualizado em 28/05/2016

Como as concentrações plasmáticas do propionato de fluticasona são muito baixas em
decorrência do metabolismo1 de primeira passagem e alto clearance sistêmico2 mediado pelo
citocromo P450 3A4 no fígado3 e intestino, é pouco provável que interações medicamentosas
clinicamente significantes mediadas pelo propionato de fluticasona.
Um estudo de interação medicamentosa em indivíduos sadios demonstrou que o ritonavir (inibidor
potente do citrocromo P450 3A4) pode aumentar a concentração plasmática do propionato de
fluticasona, resultando em reduções significativas na concentração de cortisol sérico. Em estudos
pós-comercialização foram relatadas interações medicamentosas clinicamente significantes nos
pacientes que receberam propionato de fluticasona e ritonavir, resultando em efeitos
corticosteróides sistêmicos4 incluindo síndrome de Cushing5 e supressão adrenal. Portanto, o uso
de propionato de fluticasona e ritonavir deve ser evitado, a menos que o benefício para o paciente
supere o risco de efeitos adversos sistêmicos4 do corticosteróide.
Outros inibidores do citocromo P450 3A4 (como eritromicina e cetoconazol) aumentam a
exposição sistêmica ao propionato de fluticasona, e recomenda-se cuidado na administração
concomitante destas medicações.

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Complementos

1 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
2 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.

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3 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
4 Sistêmicos: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
5 Síndrome de Cushing: A síndrome de Cushing, hipercortisolismo ou hiperadrenocortisolismo, é um conjunto de sinais e sintomas que indicam excesso de cortisona (hormônio) no sangue. Esse hormônio é liberado pela glândula adrenal (também conhecida como suprarrenal) em resposta à liberação de ACTH pela hipófise no cérebro. Níveis elevados de cortisol (ou cortisona) também podem ocorrer devido à administração de certos medicamentos, como hormônios glicocorticoides. A síndrome de Cushing e a doença de Cushing são muito parecidas, já que o que a causa de ambas é o elevado nível de cortisol no sangue. O que difere é a origem dessa elevação. A doença de Cushing diz respeito, exclusivamente, a um tumor na hipófise que passa a secretar grande quantidade de ACTH e, consequentemente, há um aumento na liberação de cortisol pelas adrenais. Já a síndrome de Cushing pode ocorrer, por exemplo, devido a um tumor presente nas glândulas suprarrenais ou pela administração excessiva de corticoides.

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