DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICA DEJAVÚ

Atualizado em 28/05/2016

Carcinogênese, Mutagênese, Prejuízo da Fertilidade: A sildenafila não foi carcinogênica quando administrada a ratos por 24 meses, com uma dose que resultou em uma exposição sistêmica total ao fármaco1 (AUCs), para a sildenafila livre e seu principal metabólito2, de 29 e 42 vezes (para ratos machos e fêmeas, respectivamente) as exposições observadas em homens que receberam a Dose Máxima Recomendada para Humanos (DMRH) de 100 mg de sildenafila. A sildenafila não foi carcinogênica quando administrada a camundongos por um período de 18-21 meses em doses de até a Dose Máxima Tolerada (DMT) de 10 mg/kg/dia, aproximadamente 0,6 vezes a DMRH na base de mg/m2. A sildenafila foi negativa nos testes in vitro realizados em células3 bacterianas e em células3 do ovário4 de hamster chinês para a detecção de mutagenicidade, assim como nos testes in vitro em linfócitos humanos e in vivo em micronúcleo de camundongo para a detecção de clastogenicidade. Não houve prejuízo da fertilidade em ratos que receberam sildenafila em doses de até 60 mg/kg/dia por 36 dias (fêmeas) e 102 dias (machos), uma dose que produziu um valor de AUC de mais de 25 vezes aAUC observada em homens. Não houve efeito sobre a motilidade ou morfologia do espermatozóide5 após dose única oral de 100 mg de citrato de sildenafila em voluntários sadios.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
2 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
3 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
4 Ovário: Órgão reprodutor (GÔNADAS) feminino. Nos vertebrados, o ovário contém duas partes funcionais Sinônimos: Ovários
5 Espermatozóide: Célula reprodutiva masculina.

Tem alguma dúvida sobre DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICA DEJAVÚ?

Pergunte diretamente a um especialista

Sua pergunta será enviada aos especialistas do CatalogoMed, veja as dúvidas já respondidas.