CARACTERÍSTICAS DOPO

Modo de Ação:Quimicamente levonorgestrel é a (d(-)-13-beta-etil-17-alfa-etinil-17-betahidroxigon-4-en-3-ona, um progestogênio totalmente sintético.
Acredita-se que levonorgestrel age para prevenir a ovulação¹, a fertilização² e a implantação. Não é eficaz uma vez iniciado o processo de implantação.
Os seguintes sítios de ação participam da ação contraceptiva do levonorgestrel:
 1. Eixo hipotalâmico-pituitário-ovariano;
 2. Inibição da ovulação¹ dependendo do horário e da frequência de ingestão;
 3. Fator endometrial (inibição direta da implantação ou efeito direto sobre a blástula);
 4. Fator tubário (alteração da motilidade tubária);
 5. Inibição da capacitação do espermatozóide³ (inibição da capacitação, que é a última fase de amadurecimento dos espermatozóides⁴ no organismo feminino).
Após um único ato de coito desprotegido, levonorgestrel falha em cerca de 2% das mulheres que o usam corretamente (as chances de gravidez⁵ são aproximadamente quatro vezes maiores quando nenhum contraceptivo de emergência⁶ é usado).
De maneira geral, as pílulas contraceptivas de emergência⁶ são menos eficazes que os métodos contraceptivos regulares. Devido ao índice de gravidez⁵ estar baseado no uso de uma vez, não pode ser diretamente comparado com os índices de falha de contraceptivos regulares, que representam o risco do índice de falha durante um ano completo de uso.
Se as pílulas contraceptivas de emergência⁶ fossem para ser usadas freqüentemente, o índice de falha durante um ano completo de uso seria mais elevado que aqueles de contraceptivos hormonais regulares.
Portanto, as pílulas contraceptivas de emergência⁶ são inapropriadas para uso regular.

Farmacocinética
Todos os estudos concordam que a absorção do levonorgestrel é rápida (na maioria das pacientes menos que 4 h), mas os fatores que levam a variabilidade não têm sido averiguados.
Diferentemente do norgestrel, o levonorgestrel não sofre um efeito de primeira passagem, um importante contribuidor para a variabilidade interindividual.
Em experimentos humanos, o nível sangüíneo máximo do levonorgestrel 3H-radiomarcado foi atingido 2 horas após a administração oral. Sua reabsorção é rápida e completa. Vinte e quatro horas após a ingestão, 29% é excretado, após 2 dias 55% é excretado e dentro de 8 dias 88% é excretado. Quarenta por cento é excretado nas fezes. O levonorgestrel radiomarcado penetra no leite materno. Não está ainda determinado se seus metabólitos⁷ são biologicamente ativos ou não.
A maior parte do levonorgestrel no sangue⁸ está ligada à albumina⁹ e à SHBG. Usando ultracentrifugação-filtração do soro¹⁰ de mulheres que não usavam contraceptivos orais, cerca de 50% do levonorgestrel estava ligado à albumina⁹, 47,5% à SHBG e 2,5% não estava ligado.