FARMACOCINÉTICA GLIMEPIRIDA

Atualizado em 28/05/2016

A biodisponibilidade absoluta da glimepirida1 é completa. A ingestão de alimentos não exerce nenhuma influência relevante na absorção. As concentrações séricas máximas (Cmáx) são alcançadas aproximadamente 2,5 horas após a administração oral (309 ng/mL durante a administração de doses múltiplas de 4 mg por dia) e existe uma relação linear entre dose/Cmáx e dose/AUC. A glimepirida1 apresenta um pequeno volume de distribuição (aproximadamente 8,8 L), que é aproximadamente igual ao volume de distribuição da albumina2; alta taxa de ligação às proteínas3 plasmáticas (> 99%) e baixo clearance (aproximadamente 48 mL/min). A meia-vida sérica média predominante, que é relevante para as concentrações séricas alcançadas com a administração de doses-múltiplas, é de cerca de 5 a 8 horas. Após a administração de doses elevadas, foi observado um leve aumento da meia-vida do fármaco4.
Após a administração de dose única de glimepirida1 radiomarcada, 58% da radioatividade foi recuperada na urina5 e 35% nas fezes. Não foi detectado fármaco4 inalterado na urina5. Foram identificados dois metabólitos6, provavelmente resultantes do metabolismo7 hepático, tanto na urina5 quanto nas fezes: um derivado hidroxi e um derivado carboxi. Após a administração oral de glimepirida1, as meias-vidas terminais destes metabólitos6 foram de 3 a 6 horas e de 5 a 6 horas, respectivamente. A comparação entre a administração diária de dose única e dose-múltipla não revelou diferenças significativas em relação aos parâmetros farmacocinéticos e a variabilidade intra-individual foi muito baixa. Não foi observado acúmulo relevante do fármaco4.
Os parâmetros farmacocinéticos foram semelhantes em homens e mulheres, assim como em pacientes jovens e idosos (acima de 65 anos).
Em pacientes com clearance de creatinina8 baixo, foi observada tendência de aumento do clearance da glimepirida1 e de redução da concentração sérica média da mesma, devido provavelmente à eliminação mais rápida do fármaco4, causada pela diminuição da sua ligação às proteínas3 plasmáticas. A eliminação renal9 dos dois metabólitos6 foi prejudicada. Em geral, não existem riscos adicionais de acúmulo do fármaco4 em tais pacientes.
Os parâmetros farmacocinéticos obtidos em 5 pacientes não diabéticos após cirurgia do ducto biliar foram semelhantes àqueles obtidos em pessoas saudáveis.
Em animais, a glimepirida1 é excretada no leite.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Glimepirida: Medicamento de uso oral para tratamento do diabetes tipo 2. Estimula a secreção de insulina ligando-se a um receptor específico na célula-beta do pâncreas que determina fechamento dos canais de potássio (K+) dependentes de ATP (adenosinatrifosfato), resultando em despolarização da célula. Pertence à classe das sulfoniluréias.
2 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
3 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
4 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
5 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
6 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
7 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
8 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
9 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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