CARACTERÍSTICAS NAOX
A oxitocina1 exerce efeito estimulador sobre a musculatura lisa do útero2, particularmente ao se aproximar a fase final da gravidez3, durante o trabalho de parto, após o parto e no puerpério4, ou seja, nos momentos em que o número de receptores específicos de oxitocina1 no miométrio5 está aumentado. Quando NAOX® administrado por perfusão intravenosa em doses baixas, NAOX® provoca contrações uterinas rítmicas que não se podem distinguir em frequência, intensidade e duração das observadas durante o parto espontâneo. Em doses de perfusão mais altas, ou administrado por injeção6 única, o fármaco7 é capaz de causar tetanias uterinas que se mantêm. Além de seu efeito sobre o útero2, a oxitocina1 contrai as células8 mioepiteliais que circundam os alvéolos9 mamários, ocasionando assim a ejeção de leite e facilitando a lactação10. Sendo sintético, NAOX® não contém vasopressina, porém mesmo em sua forma pura, a oxitocina1 possui alguma atividade antidiurética intrínseca fraca do tipo da vasopressina. Outro efeito farmacológico observado com altas doses de oxitocina1, particularmente quando se administra por injeção6 intravenosa rápida, consiste em um efeito relaxante temporário e direto sobre a musculatura vascular11 lisa, resultando em breve hipotensão12, rubor e taquicardia13 reflexa.
FARMACOCINÉTICA
Quando administrada por via intravenosa ou intramuscular para a prevenção ou tratamento da hemorragia14 pós-parto, NAOX age rapidamente, com um período de latência15 inferior a 1 minuto por injeção6 intravenosa, e de 2 a 4 minutos por via intramuscular. A resposta oxitócica mantém-se por 30 a 60 minutos após a administração intramuscular, podendo ser mais breve com a injeção6 intravenosa. Quando se administra NAOX por perfusão intravenosa contínua em doses adequadas para a indução do parto ou estímulo das contrações, a resposta uterina se estabelece gradativamente e alcança um estado de equilíbrio geralmente dentro de 20 a 40 minutos.
Os níveis plasmáticos correspondentes de oxitocina1 são comparáveis aos medidos durante o primeiro estágio espontâneo do parto. Com a interrupção da perfusão, ou depois de uma redução substancial da velocidade de perfusão, como por exemplo no caso de um superestímulo, a atividade uterina diminui rapidamente, mas pode continuar em um nível inferior adequado. A facilidade relativa com que podem ser reguladas a velocidade e a força das contrações uterinas através da perfusão intravenosa de NAOX, deve-se à curta meia-vida da oxitocina1. Os valores relatados por diversos pequisadores oscilam entre 3 e 17 minutos. A união das proteínas16 plamáticas é muito baixa. A excreção da oxitocina1 do plasma17 tem lugar principalmente pelo fígado18 e rins19. Menos de 1% da dose dada é excretada de forma inalterada na urina20. O volume aparente de distribuição é de 300 ml/kg aproximadamente no homem e a velocidade de depuração metabólica no homem e na mulher grávida, alcança aproximadamente 20 ml/kg por minuto. Não se sabe em que grau a oxitocina1 atravessa a placenta ou passa para o leite materno.