CARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS ITRACONAZOL CÁPSULAS

Atualizado em 28/05/2016

O itraconazol é um derivado tríazólico sintético, apresenta um amplo espectro de ação

Estudos in vitro demonstraram que o itraconazol inibe a síntese do ergosterol em células1 de fungos patogénicos aos seres humanos. Estes incluem dermatófitos2 (Trichophyton spp, Microsporum spp, Epidermophyton floccosum), leveduras (Cryptococus neoformans, Pityrosporum spp, Trichosporon spp, Geotrichum spp, Candida SP, incluindo C.albicans, C.glabrata e C.Krusei), Aspergillus spp,  Histoplasma spp, Paracoccidioide brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonseca spp, cladosporium spp,  Blastomyces dematitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillum maenefei e uma variedade de outras leveduras e fungos.

Candida glabrata e Candida tropicalis são geralmente as espécies de Candida menos susceptíveis, sendo que algumas cepas3 isoladas demonstraram resistência inequívoca ao itraconazol in vitro.

Estudos in vitro demonstraram que o itraconazol inibe a síntese do ergosterol em célutas fúngicas4. O ergosterol é um componente vital da membrana celular5 dos fungos. A inibição da sua sintese tem como última consequência um efeito antifúngico.

Propriedades farmacocinéticas
O itraconazol é rapidamente absorvido após a administração oraL Picos de concentração plasmática do farmaco6 inalterado são obtidos 3 a 4 horas após a administração de uma dose oral A eliminação do plasma7 é bifásica, com uma meia-vida terminal de 1 a 1,5 dias. Durante a administração prolongada de itraconazol, o estado de equilíbrio é obtido após 1 a 2 semanas. As concentrações plasmáticas de equilíbrio do itraconazol, obtidas 3 a 4 horas após a sua administração, são de 0,4 mcg/ml (dose única de 100mg) 1,1 mcg/mL (dose única de 200mg) e 2,0mcg/mL (dose 200mg, duas vezes ao dia).

O itraconazol liga-se às proteínas8 plasmáticas numa taxa de 99,8%. As concentraçôes de itraconazol no sangue9 total correspondem a 60% da concentração no plasma7. Os níveis de captação do itraconazol pelos tecidos queratinizados são até quatro veses superiores aos níveis plasmáticos e a eliminaçào do itraconazol está relacionada com a regeneração da epiderme10. Ao contrário dos níveis plasmáticos que se tornam indetectáveis dentro de 7 dias após a interrupção da terapia, na pele11 os níveis terapêuticos persistem de 2 a 4 semanas após o término de um tratamento de 4 semanas. Foram detectados níveis terapêuticos de itraconazol na queratina das unhas12 em aproximadamente 1 semana após o inicio do tratamento. Tais níveis permanecem por, no mínimo, 6 meses após o término de um tratamento de 3 meses.

O itraconaol também se distribui amplamente nos tecidos propensos à infecção13 por fungos. As concentrações encontradas nos pulmões14, rins15, fígados,ossos, estômago16, baço17 e músculos18 são duas a três vezes superiores às concentrações plasmática correspondentes. Os níveis terapêuticos na mucosa19 vaginal persistem por mais 1 dia, após  término de um tratamento de três dias de duração, com dose diária de 200 mg, e por mais 3 dias após o término de um trataemnto de um dia, com dose de 200 mg duas vezes ao dia.

O itraconazol é intensamente metabolizado no fígado20, transformando-se em grande número de metabólitos21. Um deles é o hidroxi-itraconazol, que apresenta, in vitro, uma atividade antifúngica comparável do itraconazol. Os níveis deste composto foram determinados por ensaios biológicos e apresentam níveis três vezes maiores que o itraconazol. A excreção fecal da droga inalterada varia entre 3 e 18% da dose administrada.

A excreção renal22 da droga não metabolizada é menor que 003% da dose ingerida. Cerca de 35% da dose administrada é excretada na urina23, sob a forma de metabólitos21, no período de uma semana.


- INDICAÇÕES

O itraconazoI é indicado para candidíase24 vulvovaginal e infecçóes dermatológicas como pitiiríase versicolo, dermatomicoses25, ceratite micótica e candidíase24 oral. Onicomicoses causadas por dermatófitos2 e/ou leveduras.

É utilizada também nos casos de micoses sistêmicas como aspergilose e candidíase24 sistêmicas, criptococose (incluindo menigite criptocócica), histoplamose, esporotricose, paracoccidioidomicose, blastomicose e outras micoses sist^^emicas e tropicaias de incidência26 rara.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
2 Dermatófitos: Qualquer fungo microscópico que parasita a pele, as unhas ou os pelos.
3 Cepas: Cepa ou estirpe é um termo da biologia e da genética que se refere a um grupo de descendentes com um ancestral comum que compartilham semelhanças morfológicas e/ou fisiológicas.
4 Fúngicas: Relativas à ou produzidas por fungo.
5 Membrana Celular: Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.
6 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
7 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
8 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
9 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
10 Epiderme: Camada superior ou externa das duas camadas principais da pele.
11 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
12 Unhas: São anexos cutâneos formados por células corneificadas (queratina) que formam lâminas de consistência endurecida. Esta consistência dura, confere proteção à extremidade dos dedos das mãos e dos pés. As unhas têm também função estética. Apresentam crescimento contínuo e recebem estímulos hormonais e nutricionais diversos.
13 Infecção: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
14 Pulmões: Órgãos do sistema respiratório situados na cavidade torácica e responsáveis pelas trocas gasosas entre o ambiente e o sangue. São em número de dois, possuem forma piramidal, têm consistência esponjosa e medem cerca de 25 cm de comprimento. Os pulmões humanos são divididos em segmentos denominados lobos. O pulmão esquerdo possui dois lobos e o direito possui três. Os pulmões são compostos de brônquios que se dividem em bronquíolos e alvéolos pulmonares. Nos alvéolos se dão as trocas gasosas ou hematose pulmonar entre o meio ambiente e o corpo, com a entrada de oxigênio na hemoglobina do sangue (formando a oxiemoglobina) e saída do gás carbônico ou dióxido de carbono (que vem da célula como carboemoglobina) dos capilares para o alvéolo.
15 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
16 Estômago: Órgão da digestão, localizado no quadrante superior esquerdo do abdome, entre o final do ESÔFAGO e o início do DUODENO.
17 Baço:
18 Músculos: Tecidos contráteis que produzem movimentos nos animais.
19 Mucosa: Tipo de membrana, umidificada por secreções glandulares, que recobre cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
20 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
21 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
22 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
23 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
24 Candidíase: É o nome da infecção produzida pela Candida albicans, um fungo que produz doença em mucosas, na pele ou em órgãos profundos (candidíase sistêmica).As infecções profundas podem ser mais freqüentes em pessoas com deficiência no sistema imunológico (pacientes com câncer, SIDA, etc.).
25 Dermatomicoses: Doença de pele com dermatite localizada, infectocontagiosa, de caráter crônico, causada pela invasão da pele e pelos por fungos, conhecidos como dermatófitos. Ela é caracterizada por descamação e perda de pelos. Também conhecida por “tinha“, dermatofitose ou tricofitose.
26 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.

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