INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ITRACONAZOL CÁPSULAS

Atualizado em 28/05/2016

Este medicamento não deve ser utilizado com fármacos redutores da acidez gástrica1, pois estes prejudicam a absorção do itraconazol cápsula.

O itraconazol é metabolizado principalmente através da enzima2 citocromo CYP3A4. Foram realizados estudos de interação com fármacos indutores enzimáticos potentes do CYP3A4, tais como: rifampicina, rifabutina e fenitoína e observou-se que a biodisponibilidade do itraconazol e hidroxi-itraconazol estava diminuída nestes estudos comprometendo amplamente a eficácia do produto. Desta forma, a combinação de itraconazol com estes fármacos indutores enzirnáticos não é recomendada. Dados de estudos formais com outros fármacos indutores enzimáticos tais como carbamazepina, fenobarbital e isoniazida não estão disponíveis, mas efeitos similares podem ser esperados.

Ritonavir, indinavir, claritromicina e eritromicina podem aumentar a biodisponibilidade do itraconazol por serem inibidores potentes do citrocromo CYP3A4.

O itraconazol pode inibir o metabolismo3 de fármacos metabolizados pela família do citocromo 3A, resultando em aumento e/ou prolongamento dos seus efeitos, inclusive efeitos colaterais4. Quando for utilizada em conjunto um fármaco5 que afete o metabolismo3 do itraconazol, a bula correspondente deve ser consultada para informações relativas à rota metabólica. Após o término do tratamento, as concentrações plasmáticas do itraconazol declinam gradualmente, dependendo da dose e da duração do tratamento. Este fato deve ser levado em conta quando o efeito inibitório do itraconazol sobre fárrnacos administrados concomitanternente for considerado.

Os seguintes fármacos são contraindicados com o itraconazol:

  - astemizol, cisaprida, dofetilida, levacetilmetadol (levometadil), mizolastina, pimozida, quinidina, sertindol e terfenadina são contraindicados com o itraconazol cápsula uma vez que a coadministração pode resultar no aumento das concentrações pIasmáticas destes substratos, podendo levar ao prolongamento QT e ocorrências raras de Torsades de Pointes;

  - inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo citocrorno CYP3A4 como lovastatina e sinvastatina;

  - triazolam e midazolarn oral;

  - alcaloides derivados do Ergot como di-idroergotamina, ergometrina (ergonovina), ergotamina e metilergometrina (metilergonovina).

Deve-se ter cuidado ao administrar itraconazol com bloqueadores dos canais de cálcio. Adicionalmente às possíveis interações medicamentosas envolvendo as enzimas CYP3A4 metabolizadoras de fármacos, os bloqueadores dos canais de cálcio podem ter efeitos inotrópicos negativos que podem ser aditivos aos do itraconazol.

Os seguintes fármacos devem ser usados com cautela e suas concentrações plasmáticas, efeitos farmacológicos ou efeitos colaterais4 devem ser monitorados de forma que as doses sejam reduzidas, se necessário, quando forem administrados em associações com itraconazol:

  - antigoagulantes orais;

  - inibidores da protease6 do HIV7, tais como ritonavir, indinavir, saquinavir;

  - certos agentes antineoplásicos, tais como alcalóides da vinca, busulfan, docetaxel e trimetrexato;

  - bloqueadores de canal de cálcio metabolizados pela enzima2 citocromo CYP3A4, tais como di-idropiridina e verapamil;

  - certos agentes imunossupressores: ciclosporina, tacrolimo, rapamicina (também conhecida como sirolimo);

  - certos inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo citromo CYP3A4 como atorvastatina;

  - certos glicocorticóides como budesonida, dexametasona e metilprednisolona;

  - Outros: digoxina, carbamazepina, buspirona, alfentanila, alprazolam, brotizolam, midazolam IV, rifabutina, ebastina, reboxetina, cilostazol, disopiramida, eletriptano, halofantrina, repaglinida.

Não foi observada nenhuma interação com AZT (zidovudina) e fluvastatina.

Não foram observados efeitos de indução do itaconazol no metabolismo3 do etinilestradiol e da noretisterona.

Os estudos in vitro realizados demontraram que não há interação na ligação às proteínas8 plasmáticas, entre o itraconazol e imipramina, propranolol, diazepam, cimetidina, indometacina, tolbutamida e sulfametazina.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Acidez gástrica: Estado normal do conteúdo do estômago caracterizado por uma elevada quantidade de íons hidrogênio, quantidade esta que pode ser medida através de uma escala logarítmica denominada pH.
2 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
3 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
4 Efeitos colaterais: 1. Ação não esperada de um medicamento. Ou seja, significa a ação sobre alguma parte do organismo diferente daquela que precisa ser tratada pelo medicamento. 2. Possível reação que pode ocorrer durante o uso do medicamento, podendo ser benéfica ou maléfica.
5 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
6 Inibidores da protease: Alguns vírus como o HIV e o vírus da hepatite C dependem de proteases (enzimas que quebram ligações peptídicas entre os aminoácidos das proteínas) no seu ciclo reprodutivo, pois algumas proteínas virais são codificadas em uma longa cadeia peptídica, sendo libertadas por proteases para assumir sua conformação ideal e sua função. Os inibidores da protease são desenvolvidos como meios antivirais, pois impedem a correta estruturação do RNA viral.
7 HIV: Abreviatura em inglês do vírus da imunodeficiência humana. É o agente causador da AIDS.
8 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.

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