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Atualizado em 20/09/2017

Mycobacterium avium

Resistência

O principal mecanismo de resistência é devido à mutação1 gyr-A.

Foi documentado em 1997 resistência adquirida ao levofloxacino:

Streptococcus pneumoniae: <1% na França

Haemophilus influenzae: raro

Devido ao mecanismo de ação, normalmente não há resistência cruzada entre levofloxacino e outras classes de agentes antibacterianos.

Outras informações

Em infecções2 nosocomiais causadas por Pseudomonas aeruginosa pode ser necessária a terapia combinada3.

Propriedades farmacocinéticas

Farmacocinética em adultos normais

Farmacocinética em pacientes com insuficiência renal4

Absorção

O levofloxacino administrado pela via oral é rápida e quase completamente absorvida com pico de concentração plasmática obtido dentro de 1,3 h (Cmáx: 5,2-6,9 μg/mL após doses únicas de 500 mg de levofloxacino). A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 100%. O levofloxacino apresenta uma farmacocinética linear variando entre 150-600 mg. O efeito da absorção do levofloxacino é pouco alterado com a ingestão de alimentos.

Distribuição

Aproximadamente 30-40% de levofloxacino está ligado às proteínas5 séricas. Doses múltiplas de 500 mg de levofloxacino, uma vez ao dia, mostraram acumulação insignificante. Há um modesto, mas previsível acúmulo de levofloxacino após doses de 500 mg, duas vezes ao dia. O estado de equilíbrio “steady state” é atingido em período de 3 dias.

Penetração nos tecidos e fluidos corpóreos

Penetração na mucosa6 brônquica e fluido de revestimento epitelial

As concentrações máximas de levofloxacino na mucosa6 brônquica e no fluido de revestimento epitelial após 500 mg por via oral foram de 8,3 μg/g e 10,8 μg/mL, respectivamente com níveis de penetração na mucosa6 brônquica e fluido de revestimento epitelial sérico de 0,9 a 1,8 e 0,8 a 3 respectivamente.

Estas concentrações foram alcançadas em aproximadamente uma hora após a administração.

Penetração nos tecidos pulmonares

As concentrações máximas de levofloxacino no tecido7 pulmonar após 500 mg por via oral foram de aproximadamente 11,3 μg/g e foram alcançadas entre 4-6 horas após a administração com níveis de penetração no plasma8 do tecido7 pulmonar variando entre 2-5. As concentrações nos pulmões9 consequentemente excederam às do plasma8.

Penetração nos fluidos vesiculares

Nos fluidos de vesículas10 as concentrações máximas de levofloxacino de 4,0 e 6,7 μg/mL, foram alcançadas 2 – 4 horas após a administração, após 3 dias de tratamento com doses de 500 mg, uma ou duas vezes ao dia, respectivamente com uma proporção (fluido vesical11/plasma8) de aproximadamente 1.

Penetração no tecido ósseo12

O levofloxacino apresenta boa penetração no tecido7 cortical e poroso, tanto no fêmur13 proximal14 quanto distal15, com níveis de penetração (osso/plasma8) de 0,1 a 3,0. A penetração no osso é rápida, levando-se aproximadamente 2 horas para alcançar a concentração máxima.

Penetração no fluido cérebro16-espinhal

O levofloxacino apresenta baixa penetração no fluido cérebro16-espinhal.

Penetração no tecido7 prostático

Após administração oral de 500 mg de levofloxacino uma vez ao dia durante três dias, as concentrações médias no tecido7 prostático foram 8,7 μg/g, 8,2 μg/g e 2,0 μg/g respectivamente após 2 horas, 6 horas e 24 horas; a concentração média próstata17/ plasma8 foi 1,84.

Concentração urinária

As concentrações urinárias médias, 8 – 12 horas após a administração de uma dose oral única de 150 mg, 300 mg ou 600 mg de levofloxacino foram de 44 μg/mL, 91 μg/mL e 162 μg/mL, respectivamente.

Metabolismo18

O levofloxacino é metabolizado numa proporção muito pequena, sendo os metabólitos19: a desmetillevofloxacino e N-óxido levofloxacino. Menos de 5% da dose desses metabólitos19 são excretados na urina20. O levofloxacino é estereoquimicamente estável e não sofre inversão quiral.

Eliminação

Após administrações orais, o levofloxacino é eliminado de modo relativamente lento do plasma8 (t1/2: 6-8 h). A excreção é principalmente por via renal21 (> 85% da dose administrada).

Diferenças de sexo

As análises separadas de pacientes do sexo masculino e feminino não mostraram nenhuma diferença clínica relevante na farmacocinética do levofloxacino.

Pacientes idosos

Não há diferenças significativas na cinética22 do levofloxacino entre jovens e pacientes idosos, exceto aquelas diferenças associadas ao clearance de creatinina23.

Pacientes com insuficiência renal4

A farmacocinética do levofloxacino é afetada pela insuficiência renal4. Quando a função renal21 está reduzida, a eliminação renal21 e o clearance são diminuídos, e a meia-vida de eliminação é aumentada.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Mutação: 1. Ato ou efeito de mudar ou mudar-se. Alteração, modificação, inconstância. Tendência, facilidade para mudar de ideia, atitude etc. 2. Em genética, é uma alteração súbita no genótipo de um indivíduo, sem relação com os ascendentes, mas passível de ser herdada pelos descendentes.
2 Infecções: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
3 Terapia combinada: Uso de medicações diferentes ao mesmo tempo (agentes hipoglicemiantes orais ou um agente hipoglicemiante oral e insulina, por exemplo) para administrar os níveis de glicose sangüínea em pessoas com diabetes tipo 2.
4 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
5 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
6 Mucosa: Tipo de membrana, umidificada por secreções glandulares, que recobre cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
7 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
8 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
9 Pulmões: Órgãos do sistema respiratório situados na cavidade torácica e responsáveis pelas trocas gasosas entre o ambiente e o sangue. São em número de dois, possuem forma piramidal, têm consistência esponjosa e medem cerca de 25 cm de comprimento. Os pulmões humanos são divididos em segmentos denominados lobos. O pulmão esquerdo possui dois lobos e o direito possui três. Os pulmões são compostos de brônquios que se dividem em bronquíolos e alvéolos pulmonares. Nos alvéolos se dão as trocas gasosas ou hematose pulmonar entre o meio ambiente e o corpo, com a entrada de oxigênio na hemoglobina do sangue (formando a oxiemoglobina) e saída do gás carbônico ou dióxido de carbono (que vem da célula como carboemoglobina) dos capilares para o alvéolo.
10 Vesículas: Lesões papulares preenchidas com líquido claro.
11 Vesical: Relativo à ou próprio da bexiga.
12 Tecido Ósseo: TECIDO CONJUNTIVO especializado, principal constituinte do ESQUELETO. O componente celular básico (principle) do osso é constituído por OSTEOBLASTOS, OSTEÓCITOS e OSTEOCLASTOS, enquanto COLÁGENOS FIBRILARES e cristais de hidroxiapatita formam a MATRIZ ÓSSEA.
13 Fêmur: O mais longo e o maior osso do esqueleto; está situado entre o quadril e o joelho. Sinônimos: Trocanter
14 Proximal: 1. Que se localiza próximo do centro, do ponto de origem ou do ponto de união. 2. Em anatomia geral, significa o mais próximo do tronco (no caso dos membros) ou do ponto de origem (no caso de vasos e nervos). Ou também o que fica voltado para a cabeça (diz-se de qualquer formação). 3. Em botânica, o que fica próximo ao ponto de origem ou à base. 4. Em odontologia, é o mais próximo do ponto médio do arco dental.
15 Distal: 1. Que se localiza longe do centro, do ponto de origem ou do ponto de união. 2. Espacialmente distante; remoto. 3. Em anatomia geral, é o mais afastado do tronco (diz-se de membro) ou do ponto de origem (diz-se de vasos ou nervos). Ou também o que é voltado para a direção oposta à cabeça. 4. Em odontologia, é o mais distante do ponto médio do arco dental.
16 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
17 Próstata: Glândula que (nos machos) circunda o colo da BEXIGA e da URETRA. Secreta uma substância que liquefaz o sêmem coagulado. Está situada na cavidade pélvica (atrás da parte inferior da SÍNFISE PÚBICA, acima da camada profunda do ligamento triangular) e está assentada sobre o RETO.
18 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
19 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
20 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
21 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
22 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
23 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.

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