INFORMAÇÕES TÉCNICAS TORAGESIC

Atualizado em 28/05/2016


Propriedades farmacodinâmicas:

Toragesic® é um potente agente analgésico1 da classe dos anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE’s). Não é um opiáceo e não apresenta efeitos sobre os receptores opiáceos. Seu mecanismo de ação é através da inibição do sistema enzimático cicloxigenase e, consequentemente, da síntese de prostaglandinas2.

Pode ser considerado um analgésico1 de atividade periférica. Sua atividade biológica está associada com sua forma S.

Toragesic® não apresenta propriedades sedativas ou ansiolíticas.

Propriedades farmacocinéticas

Após a administração intramuscular, o trometamol cetorolaco é rápida e completamente absorvido, com um pico médio de concentração plasmática de 2,2 mcg/ml ocorrendo em uma média de 50 minutos após dose única de 30 mg.

As influências da idade, da função do fígado3 e dos rins4 sobre a meia-vida terminal plasmática, e a média total do clearance, são apresentadas na tabela abaixo (estimada para uma dose única de Toragesic® 30 mg IM).

A administração intravenosa de uma dose única de 10 mg de Toragesic® resultou em um pico de concentração plasmática de 2,4 mcg/ml ocorrido em uma média de 5,4 minutos após a administração, com uma meia-vida terminal de eliminação no plasma5 de 5,1 horas, com uma média de volume de distribuição de 0,15 l/kg, e um total de clearance no plasma5 de 0,35 ml/min/kg.

A farmacocinética do Toragesic® no homem é linear após doses únicas ou múltiplas.

Os níveis steady-state do plasma5 são alcançados após doses a cada 6 horas por 1 dia. Nenhuma mudança ocorreu no clearance com a dosagem em uso prolongado. A rota primária de excreção do trometamol e seus metabólitos6 é renal7: 91,4% (média) de uma dose aplicada é recuperada na urina8 e 6,1% (média) nas fezes.

Mais de 99% do trometamol cetorolaco presente no plasma5 está ligado a proteínas9 sob uma ampla variação de concentração.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Analgésico: Medicamento usado para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.
2 Prostaglandinas: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
3 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
4 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
5 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
6 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
7 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
8 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
9 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.

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