INFORMAÇÕES TÉCNICAS TORAGESIC
Propriedades farmacodinâmicas:
Toragesic® é um potente agente analgésico1 da classe dos anti-inflamatórios não-esteroidais (AINE’s). Não é um opiáceo e não apresenta efeitos sobre os receptores opiáceos. Seu mecanismo de ação é através da inibição do sistema enzimático cicloxigenase e, consequentemente, da síntese de prostaglandinas2.
Pode ser considerado um analgésico1 de atividade periférica. Sua atividade biológica está associada com sua forma S.
Toragesic® não apresenta propriedades sedativas ou ansiolíticas.
Propriedades farmacocinéticas
Após a administração intramuscular, o trometamol cetorolaco é rápida e completamente absorvido, com um pico médio de concentração plasmática de 2,2 mcg/ml ocorrendo em uma média de 50 minutos após dose única de 30 mg.
As influências da idade, da função do fígado3 e dos rins4 sobre a meia-vida terminal plasmática, e a média total do clearance, são apresentadas na tabela abaixo (estimada para uma dose única de Toragesic® 30 mg IM).
A administração intravenosa de uma dose única de 10 mg de Toragesic® resultou em um pico de concentração plasmática de 2,4 mcg/ml ocorrido em uma média de 5,4 minutos após a administração, com uma meia-vida terminal de eliminação no plasma5 de 5,1 horas, com uma média de volume de distribuição de 0,15 l/kg, e um total de clearance no plasma5 de 0,35 ml/min/kg.
A farmacocinética do Toragesic® no homem é linear após doses únicas ou múltiplas.
Os níveis steady-state do plasma5 são alcançados após doses a cada 6 horas por 1 dia. Nenhuma mudança ocorreu no clearance com a dosagem em uso prolongado. A rota primária de excreção do trometamol e seus metabólitos6 é renal7: 91,4% (média) de uma dose aplicada é recuperada na urina8 e 6,1% (média) nas fezes.
Mais de 99% do trometamol cetorolaco presente no plasma5 está ligado a proteínas9 sob uma ampla variação de concentração.
Complementos
