FARMACOCINÉTICA APRESOLINA

Atualizado em 18/05/2016

A hidralazina é rápida e completamente absorvida após sua administração por via oral. No plasma1 apenas pequenas quantidades do fármaco2 livre podem ser detectadas. A maior parte do fármaco2 circulante está sob a forma conjugada, principalmente como hidrazona do ácido pirúvico3. Apenas a chamada hidralazina "aparente", isto é, a soma da hidralazina livre e da hidralazina conjugada, pode ser determinada adequadamente. O pico das concentrações plasmáticas é alcançado dentro de uma hora na maioria dos casos. A hidralazina administrada por via oral sofre um efeito de "primeira passagem" dose-dependente (biodisponibilidade sistêmica de 26 a 55%), que depende da capacidade acetiladora do organismo de cada indivíduo. Em resposta à mesma dose, uma capacidade acetiladora lenta apresenta níveis plasmáticos mais elevados de hidralazina "aparente" do que uma capacidade acetiladora rápida. A capacidade da hidralazina de ligar-se às proteínas4 plasmáticas (principalmente albumina5), situa-se entre 88 e 90%. A hidralazina é rapidamente distribuída no organismo e apresenta uma afinidade específica pelo tecido6 muscular das paredes arteriais. A hidralazina atravessa a barreira placentária e também é excretada através do leite materno. O metabolismo7 da hidralazina depende da capacidade acetiladora e hidroxiladora do paciente, sendo o seu principal metabólito8 a N-acetil-hidrazina-ftalazinona. A meia-vida plasmática geralmente varia de 2 a 3 horas, porém em acetiladores rápidos é mais curta, sendo em média de 45 minutos. Em pacientes com a função renal9 diminuída, a meia-vida plasmática é prolongada até 16 horas com um "clearance" de creatinina10 < 20 ml/min. A idade avançada não afeta nem a concentração sanguínea e nem o "clearance" sistêmico11 do fármaco2. Contudo, a eliminação do fármaco2 pode ser afetada em grande parte pela função renal9 diminuída com a idade. A hidralazina e seus metabólitos12 são rapidamente excretados através da urina13. Dentro de 24 horas após uma dose oral, aproximadamente 80% da mesma pode ser recuperada na urina13. A maioria da hidralazina excretada está sob forma de metabólitos12 acetilados e hidroxilados, alguns dos quais conjugados com o ácido glucurônico. Cerca de 2 a 14% da dose é excretada como hidralazina "aparente".

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Complementos

1 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
2 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
3 Ácido pirúvico: Piruvato ou ácido pirúvico é um composto orgânico contendo três átomos de carbono (C3H4O3), originado ao fim da glicólise. Em meio aquoso, ele dissocia-se formando o ânion piruvato, que é a forma sob a qual participa de processos metabólicos.
4 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
5 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
6 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
7 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
8 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
10 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
11 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
12 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
13 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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