AÇÃO NOVAMIN

Atualizado em 24/05/2016

Farmacologia1 Clínica: administração Intramuscular   NOVAMIN  é rapidamente absorvido e bem tolerado localmente após a administração intramuscular. Em voluntários adultos normais, os picos médios de concentração no soro2 são cerca de 12, 16 e 21mcg/ml uma hora após administração intramuscular de 250mg (3,7mg/kg), 375mg (5mg/kg) e 500mg (7,5mg/kg) em doses únicas, respectivamente. Na décima hora após a administração, os níveis séricos são cerca de 0,3mcg/ml, 1,2mcg/ml e 2,1mcg/ml, respectivamente.
Não foram observadas evidências de acúmulo da droga com repetidas doses durante 10 dias, quando administrada de acordo com as doses recomendadas.
Em indivíduos com função renal3 normal, cêrca de 91,9% de uma dose intramuscular é excretada inalterada na urina4 nas primeiras 8 horas e 98,2% em 24 horas. As concentrações urinárias médias para 6 horas são de 563mcg/ml após uma dose de 250mg, 697mcg/ml após uma dose de 375mg e 832mcg/ml após uma dose de 500mg.
Estudos com recém-nascidos de pesos variados (menos de 1,5kg, de 1,5 a 2,0kg e mais de 2,0kg) recebendo dose de 7,5mg/kg por via intramuscular, revelaram que, como os demais aminoglicosídeos, os valores de meia-vida sérica tiveram uma correlação inversa com a idade pós-natal e os clearances renais de amicacina. O volume de distribuição indica que a amicacina, como os demais aminoglicosídeos, permanece fundamentalmente no líquido extracelular dos recém-nascidos. Nenhum dos grupos demonstrou acúmulo após 5 dias com doses repetidas a cada 12 horas.

Farmacologia1 Clínica: administração Intravenosa
Em adultos normais, doses únicas de 500mg (7,5mg/kg) administradas por infusão endovenosa por um período de 30 minutos, resultaram num pico médio de concentração no soro2 de 38mcg/ml ao final da infusão e niveis de 24mcg/ml, 18mcg/ml e 0,75mcg/ml aos 30 minutos, 1 hora e 10 horas após a infusão, respectivamente. Oitenta e quatro por cento da dose administrada foi excretada na urina4 em 9 horas e 94% em 24 horas.
Não houve acúmulo da droga em adultos normais após infusões repetidas de 7,5mg/kg a cada 12 horas, sendo as mesmas bem toleradas.
A administração de doses únicas de 15mg/kg de amicacina por via intravenosa no período de 30 minutos em voluntários adultos com função renal3 normal resultou em um pico de concentração médio no soro2 de 77mcg/ml e níveis de 47mcg/ml e 1mcg/ml em 1 hora e 12 horas, respectivamente, após a infusão .
Um pico de concentração médio de 55mcg/ml após uma infusão de 30 minutos de 15mg/kg é observado em pacientes idosos (clearance de creatinina5 médio de 64ml/min), com concentrações séricas de 5,4mcg/ml em 12 horas e 1,3mcg/ml em 24 horas após a infusão. Em estudos de dose múltipla, não houve acúmulo em pacientes com função renal3 normal recebendo doses únicas diárias de 15 a 20mg/kg.

Geral
Estudos de farmacocinética realizados em adultos normais, revelaram que a meia-vida sérica média é ligeiramente superior a 2 horas, com um volume de distribuição aparente total médio de 24 litros, ou seja, aproximadamente 28% do peso corpóreo. A taxa de ligação proteica sérica varia de 0 a 11%. A taxa média do clearance sérico é cêrca de 100ml/min e o clearance renal3 é de 94ml/min em indivíduos com função renal3 normal.
A amicacina é excretada fundamentalmente através da filtração glomerular. Pacientes com alteração da função renal3 ou com pressão de filtração glomerular diminuída excretam a droga muito mais lentamente (efetivamente prolongando a meia-vida sérica).
Assim sendo, os pacientes devem ser avaliados cuidadosamente quanto à sua função renal3 e a posologia deve ser ajustada de acordo com esta. (Vide o esquema posológico sugerido no ítem  Posologia e Administração ).
Após a administração de dose recomendada da droga, são encontrados níveis terapêuticos nos ossos, coração6, bexiga7, parênquima8 pulmonar, além de concentrações significativas na urina4, bile9, escarro, secreção brônquica e líquidos intersticial10, pleural e sinovial.
Segundo informações de estudos de dose múltipla, em lactentes11 normais, os níveis de amicacina no LCR são de aproximadamente 10 a 20% das concentrações séricas e podem atingir a 50% quando as meninges12 estão inflamadas.  NOVAMIN  atravessa a barreira placentária, atingindo concentrações significativas no líquido amniótico13. O pico de concentração sérica fetal é de aproximadamente 16% do pico de concentração  sérica materna e os valores da meia-vida sérica materna e fetal são cerca de 2 e 3,7 horas, respectivamente.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
2 Soro: Chama-se assim qualquer líquido de características cristalinas e incolor.
3 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
4 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
5 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
6 Coração: Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sangüínea.
7 Bexiga: Órgão cavitário, situado na cavidade pélvica, no qual é armazenada a urina, que é produzida pelos rins. É uma víscera oca caracterizada por sua distensibilidade. Tem a forma de pêra quando está vazia e a forma de bola quando está cheia.
8 Parênquima: 1. Célula específica de uma glândula ou de um órgão, contida no tecido conjuntivo. 2. Na anatomia botânica, é o tecido vegetal fundamental, que constitui a maior parte da massa dos vegetais, formado por células poliédricas, quase isodiamétricas e com paredes não lignificadas, a partir das quais os outros tecidos se desenvolvem. 3. Na anatomia zoológica, é a substância celular mole que preenche o espaço entre os órgãos.
9 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
10 Intersticial: Relativo a ou situado em interstícios, que são pequenos espaços entre as partes de um todo ou entre duas coisas contíguas (por exemplo, entre moléculas, células, etc.). Na anatomia geral, diz-se de tecido de sustentação localizado nos interstícios de um órgão, especialmente de vasos sanguíneos e tecido conjuntivo.
11 Lactentes: Que ou aqueles que mamam, bebês. Inclui o período neonatal e se estende até 1 ano de idade (12 meses).
12 Meninges: Conjunto de membranas que envolvem o sistema nervoso central. Cumprem funções de proteção, isolamento e nutrição. São três e denominam-se dura-máter, pia-máter e aracnóide.
13 Líquido amniótico: Fluido viscoso, incolor ou levemente esbranquiçado, que preenche a bolsa amniótica e envolve o embrião durante toda a gestação, protegendo-o contra infecções e choques mecânicos e térmicos.

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