FARMACOLOGIA CLÍNICA CEFAZOLINA

Atualizado em 25/05/2016

Intramuscular: as concentrações séricas médias atingidas em intervalos específicos após administração intramuscular de cefazolina sódica estão apresentados na tabela a seguir:

 CONCENTRAÇÃO SÉRICA (ìg/ml) APÓS ADMINISTRAÇÃO INTRAMUSCULAR

           Dose       ½ h        1 h        2 h        4 h          6 h        8 h        10 h     250mg         15,5          17         13         5,1           2,5              
500mg         36,2          36,8         37,9         15,5           6,3            3         
1g*         60,1          63,8         54,3          29,3         13,2           7,1            4,1    
         
* Média de dois estudos
Intravenosa : as concentrações séricas médias após injeção1 intravenosa de uma dose única de 1g de cefazolina sódica estão apresentados na tabela abaixo :

     CONCENTRAÇÃO SÉRICA (ìg/mL) APÓS DOSE INTRAVENOSA DE 1 g

            5 min         15 min         30 min         1h             2h         4h         Pico         Meia-vida (h)    
    188,4         135,8         106,8         73,7         45,6         16,5         190,0         1,4    
         
Voluntários normais que receberam uma infusão intravenosa constante de cefazolina a doses de 3,5 mg/Kg por 1 hora (aproximadamente 250 mg) e 1,5 mg/Kg  nas 2 horas seguintes (aproximadamente 100 mg) alcançaram nível sérico de equilíbrio de aproximadamente 28 ìg/mL na terceira hora da infusão.
Estudos de farmacologia2 clínica em pacientes com infecção3, hospitalizados, indicam que a cefazolina produz  picos séricos médios aproximadamente equivalentes a aqueles observados em voluntários normais.
A cefazolina é excretada de forma inalterada na urina4. Após administração intramuscular de 500 mg de cefazolina, 63±17% da dose foi recuperada em 6 horas e aproximadamente 80% a 100% em 24 horas. Picos de concentração na urina4 de aproximadamente 1.000 ìg/mL e 4.000 ìg/mL são obtidos após administração intramuscular de doses de 500 mg e 1 g, respectivamente.
Concentrações elevadas de cefazolina, bem acima dos níveis séricos, são encontradas na vesícula biliar5 e na bile6 de pacientes com trato biliar7 não obstruído. Quando a cefazolina é administrada para pacientes8 com o trato biliar7 obstruído, as concentrações séricas são consideravelmente maiores do que na bile6.
A concentração de cefazolina no espaço articular quando a membrana sinovial9 está inflamada é comparável à concentração encontrada no soro10, devido à facilidade com que o antibiótico atravessa a membrana inflamada.

Diálise Peritoneal11: níveis séricos médios de cerca de 10 a 30 ìg/ml foram observados em pacientes passando por diálise peritoneal11 (2 L/hora) após instilação por 24 horas de uma solução dializante contendo 50 mg/L e 150 mg/L de cefazolina, respectivamente. Os picos médios foram de 29 ìg/mL (faixa de 13 a 44 ìg/mL) e 72 ìg/mL (faixa de 26 a 142 ìg/mL), respectivamente. A administração de cefazolina é geralmente bem tolerada.

Voluntários normais adultos que receberam 1 g de  CEFAZOLINA quatro vezes ao dia por 10 dias, em estudos controlados, não demonstraram  alterações  clinicamente significativas que possam ser atribuídas à cefazolina com relação ao hemograma, TGO, TGP, bilirrubina12, fosfatase alcalina13, nitrogênio uréico sérico, creatinina14 e exame de urina15 tipo I.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.
2 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
3 Infecção: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
4 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
5 Vesícula Biliar: Reservatório para armazenar secreção da BILE. Através do DUCTO CÍSTICO, a vesícula libera para o DUODENO ácidos biliares em alta concentração (e de maneira controlada), que degradam os lipídeos da dieta.
6 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
7 Trato Biliar: Os DUCTOS BILIARES e a VESÍCULA BILIAR.
8 Para pacientes: Você pode utilizar este texto livremente com seus pacientes, inclusive alterando-o, de acordo com a sua prática e experiência. Conheça todos os materiais Para Pacientes disponíveis para auxiliar, educar e esclarecer seus pacientes, colaborando para a melhoria da relação médico-paciente, reunidos no canal Para Pacientes . As informações contidas neste texto são baseadas em uma compilação feita pela equipe médica da Centralx. Você deve checar e confirmar as informações e divulgá-las para seus pacientes de acordo com seus conhecimentos médicos.
9 Membrana Sinovial: Membrana interna de uma cápsula articular, que reveste uma articulação móvel e livre. É frouxamente ligada à cápsula fibrosa externa e secreta LÍQUIDO SINOVIAL. Sinônimos: Sinovium; Sinóvio
10 Soro: Chama-se assim qualquer líquido de características cristalinas e incolor.
11 Diálise peritoneal: Ao invés de utilizar um filtro artificial para “limpar“ o sangue, é utilizado o peritônio, que é uma membrana localizada dentro do abdômen e que reveste os órgãos internos. Através da colocação de um catéter flexível no abdômen, é feita a infusão de um líquido semelhante a um soro na cavidade abdominal. Este líquido, que chamamos de banho de diálise, vai entrar em contato com o peritônio, e por ele será feita a retirada das substâncias tóxicas do sangue. Após um período de permanência do banho de diálise na cavidade abdominal, este fica saturado de substâncias tóxicas e é então retirado, sendo feita em seguida a infusão de novo banho de diálise. Esse processo é realizado de uma forma contínua e é conhecido por CAPD, sigla em inglês que significa diálise peritoneal ambulatorial contínua. A diálise peritoneal é uma forma segura de tratamento realizada atualmente por mais de 100.000 pacientes no mundo todo.
12 Bilirrubina: Pigmento amarelo que é produto da degradação da hemoglobina. Quando aumenta no sangue, acima de seus valores normais, pode produzir uma coloração amarelada da pele e mucosas, denominada icterícia. Pode estar aumentado no sangue devido a aumento da produção do mesmo (excesso de degradação de hemoglobina) ou por dificuldade de escoamento normal (por exemplo, cálculos biliares, hepatite).
13 Fosfatase alcalina: É uma hidrolase, ou seja, uma enzima que possui capacidade de retirar grupos de fosfato de uma distinta gama de moléculas, tais como nucleotídeos, proteínas e alcaloides. Ela é sintetizada por diferentes órgãos e tecidos, como, por exemplo, os ossos, fígado e placenta.
14 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
15 Exame de urina: Também chamado de urinálise, o teste de urina é feito através de uma amostra de urina e pode diagnosticar doenças do sistema urinário e outros sistemas do organismo. Alguns testes são feitos em uma amostra simples e outros pela coleta da urina durante 24 horas. Pode ser feita uma cultura da urina para verificar o crescimento de bactérias na urina.

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