FARMACOLOGIA CLÍNICA CEFAZOLINA
Intramuscular: as concentrações séricas médias atingidas em intervalos específicos após administração intramuscular de cefazolina sódica estão apresentados na tabela a seguir:
CONCENTRAÇÃO SÉRICA (ìg/ml) APÓS ADMINISTRAÇÃO INTRAMUSCULAR
Dose ½ h 1 h 2 h 4 h 6 h 8 h 10 h 250mg 15,5 17 13 5,1 2,5
500mg 36,2 36,8 37,9 15,5 6,3 3
1g* 60,1 63,8 54,3 29,3 13,2 7,1 4,1
* Média de dois estudos
Intravenosa : as concentrações séricas médias após injeção1 intravenosa de uma dose única de 1g de cefazolina sódica estão apresentados na tabela abaixo :
CONCENTRAÇÃO SÉRICA (ìg/mL) APÓS DOSE INTRAVENOSA DE 1 g
5 min 15 min 30 min 1h 2h 4h Pico Meia-vida (h)
188,4 135,8 106,8 73,7 45,6 16,5 190,0 1,4
Voluntários normais que receberam uma infusão intravenosa constante de cefazolina a doses de 3,5 mg/Kg por 1 hora (aproximadamente 250 mg) e 1,5 mg/Kg nas 2 horas seguintes (aproximadamente 100 mg) alcançaram nível sérico de equilíbrio de aproximadamente 28 ìg/mL na terceira hora da infusão.
Estudos de farmacologia2 clínica em pacientes com infecção3, hospitalizados, indicam que a cefazolina produz picos séricos médios aproximadamente equivalentes a aqueles observados em voluntários normais.
A cefazolina é excretada de forma inalterada na urina4. Após administração intramuscular de 500 mg de cefazolina, 63±17% da dose foi recuperada em 6 horas e aproximadamente 80% a 100% em 24 horas. Picos de concentração na urina4 de aproximadamente 1.000 ìg/mL e 4.000 ìg/mL são obtidos após administração intramuscular de doses de 500 mg e 1 g, respectivamente.
Concentrações elevadas de cefazolina, bem acima dos níveis séricos, são encontradas na vesícula biliar5 e na bile6 de pacientes com trato biliar7 não obstruído. Quando a cefazolina é administrada para pacientes8 com o trato biliar7 obstruído, as concentrações séricas são consideravelmente maiores do que na bile6.
A concentração de cefazolina no espaço articular quando a membrana sinovial9 está inflamada é comparável à concentração encontrada no soro10, devido à facilidade com que o antibiótico atravessa a membrana inflamada.
Diálise Peritoneal11: níveis séricos médios de cerca de 10 a 30 ìg/ml foram observados em pacientes passando por diálise peritoneal11 (2 L/hora) após instilação por 24 horas de uma solução dializante contendo 50 mg/L e 150 mg/L de cefazolina, respectivamente. Os picos médios foram de 29 ìg/mL (faixa de 13 a 44 ìg/mL) e 72 ìg/mL (faixa de 26 a 142 ìg/mL), respectivamente. A administração de cefazolina é geralmente bem tolerada.
Voluntários normais adultos que receberam 1 g de CEFAZOLINA quatro vezes ao dia por 10 dias, em estudos controlados, não demonstraram alterações clinicamente significativas que possam ser atribuídas à cefazolina com relação ao hemograma, TGO, TGP, bilirrubina12, fosfatase alcalina13, nitrogênio uréico sérico, creatinina14 e exame de urina15 tipo I.