INFORMAÇÕES TÉCNICAS GLUCOBAY

Atualizado em 25/05/2016
GLUCOBAY® Comprimidos de acarbose1 é um inibidor da a-glicosidase, de administração oral, para ser usado no tratamento de diabetes2 mellitus não-insulino-dependente (DMNID). A acarbose1 é um oligossacarídeo que se obtém dos processos de fermentação de um microrganismo: Actinoplanes utahensis. Os ingredientes inativos são: amido, celulose microcristalina, estearato de magnésio e dióxido de silício coloidal. A acarbose1 é um oligossacarídeo complexo que retarda a digestão3 dos carboidratos ingeridos na dieta, reduzindo o aumento da concentração de açúcar4 no sangue5 após as refeições. Como conseqüência da redução da glicemia6, GLUCOBAY®  reduz os níveis de hemoglobina glicosilada7 em pacientes portadores de diabetes2 mellitus do Tipo II (não-insulino-dependente). Mecanismo de ação: Ao contrário das sulfoniluréias8, GLUCOBAY®  não aumenta a secreção de insulina9. A ação anti-hiperglicêmica da acarbose1 advém de uma inibição competitiva e reversível da a-amilase pancreática e das enzimas hidrolisantes da a-glicosidase ligada à membrana intestinal. A a-amilase pancreática hidrolisa os amidos complexos em oligossacarídeos no lúmen10 do intestino delgado11, enquanto que as a-glicosidases da membrana intestinal hidrolisam os oligossacarídeos, os trissacarídeos e os dissacarídeos12 em glicose13, assim como outros monossacarídeos, na borda das vilosidades do intestino delgado11. Em pacientes diabéticos, esta inibição enzimática resulta em retardo da absorção da glicose13 e em diminuição da hiperglicemia14 pós-prandial. Em virtude de seu diferente mecanismo de ação, GLUCOBAY®  apresenta melhor controle glicêmico. Este efeito soma-se ao das sulfoniluréias8 quando estes dois elementos são usados em associação. Além disso, GLUCOBAY®  diminui os efeitos insulinotrópicos e o efeito de aumento de peso das sulfoniluréias8. A acarbose1 não tem atividade inibitória contra a lactase e, conseqüentemente, não se espera que ela induza à intolerância à lactose15. Farmacocinética: Absorção: Em estudo em que se avaliaram 6 homens saudáveis, menos de 2% da dose oral de acarbose1 foi absorvido como medicamento ativo, enquanto que, da radioatividade total da dose oral de 14C, houve absorção de aproximadamente 35%. Em média, 51% da dose oral foram excretados pelas fezes como medicamento radioativo16 não-absorvido dentro de um período de 96 horas após a ingestão. Considerando que a acarbose1 age localmente no interior do trato gastrintestinal, esta baixa biodisponibilidade sistêmica do composto básico é terapeuticamente desejável. Após a administração de doses orais de acarbose1 14C a voluntários saudáveis, as concentrações máximas de radioatividade plasmática foram atingidas num período de 14 a 24 horas, enquanto que as concentrações máximas da substância ativa no plasma17 foram obtidas no prazo de aproximadamente 1 hora. A absorção retardada da radioatividade relacionada com a acarbose1 reflete a absorção de metabólitos18 que podem ser formados pelas bactérias intestinais ou pela hidrólise enzimática intestinal. Metabolismo19: A acarbose1 é metabolizada exclusivamente no interior do trato gastrintestinal, principalmente por bactérias intestinais, porém também pelas enzimas digestivas. Uma fração destes metabólitos18 (aproximadamente 34% da dose) foi absorvida e, subseqüentemente, excretada pela urina20. Pelo menos 13 metabólitos18 foram isolados cromatograficamente a partir de amostras de urina20. Os metabólitos18 principais foram identificados como derivados de 4-metilpirogalol (isto é, sulfato, metil e conjugados de glicuronídeo). Um metabólito21 (formado pela clivagem de uma molécula de glicose13 derivada da acarbose1) também apresenta atividade inibitória da alfaglicosidase. Este metabólito21, juntamente com o composto principal, obtido a partir da urina20, representa menos de 2% da dose total administrada. Excreção: A fração de acarbose1 que é absorvida como medicamento intacto é quase que totalmente excretada pelos rins22. Nos casos em que a acarbose1 foi administrada endovenosamente, 89% da dose foram recuperados na urina20 como substância ativa dentro de um período de 48 horas. Em contrapartida, menos de 2% da dose oral foi recuperado na urina20 como substância ativa (i.e., composto principal e metabólito21 ativo). Estes resultados são condizentes com a baixa biodisponibilidade da substância principal. A meia-vida de eliminação plasmática da acarbose1 é de aproximadamente 2 horas em indivíduos saudáveis. Conseqüentemente, o acúmulo da substância não ocorre com a dosagem oral administrada três vezes ao dia. Populações específicas: A média da área sob a curva no estado de equilíbrio (AUC) e as concentrações máximas de acarbose1 apresentaram-se, aproximadamente, 1 vez e meia maiores nos indivíduos idosos, se comparadas com as dos indivíduos jovens; entretanto estas diferenças não têm significância estatística. Os pacientes com disfunção renal23 grave (clearance < 25 ml/min/1,73 m2) atingiram concentrações máximas de acarbose1 no plasma17 5 vezes mais elevadas e AUCs 6 vezes maiores do que as apresentadas por voluntários com função renal23 normal. Não foram realizados estudos sobre os parâmetros farmacocinéticos da acarbose1 de acordo com a raça. Em estudos clínicos controlados, realizados nos Estados Unidos com GLUCOBAY® , incluindo pacientes portadores de diabetes2 mellitus não-insulino-dependentes, as reduções dos níveis de hemoglobina glicosilada7 foram semelhantes nos indivíduos de raça branca (n= 478) e de raça negra (n= 167), evidenciando-se uma tendência de melhores resultados nos indivíduos hispânicos (n= 132). Interações medicamentosas: Estudos realizados com voluntários saudáveis demonstraram que GLUCOBAY®  não produz efeito sobre a farmacocinética ou a farmacodinâmica das seguintes substâncias: digoxina, nifedipina, propranolol ou ranitidina. GLUCOBAY®  não interferiu na absorção ou eliminação da gliburida sulfoniluréia em pacientes diabéticos.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Acarbose: Medicamento hipoglicemiante de uso oral para tratamento do diabetes tipo 2. Ele bloqueia a enzima alfa glicosidase que digere o amido dos alimentos. O resultado é uma redução do aumento do açúcar no sangue durante todo o dia, especialmente após as refeições.
2 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
3 Digestão: Dá-se este nome a todo o conjunto de processos enzimáticos, motores e de transporte através dos quais os alimentos são degradados a compostos mais simples para permitir sua melhor absorção.
4 Açúcar: 1. Classe de carboidratos com sabor adocicado, incluindo glicose, frutose e sacarose. 2. Termo usado para se referir à glicemia sangüínea.
5 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
6 Glicemia: Valor de concentração da glicose do sangue. Seus valores normais oscilam entre 70 e 110 miligramas por decilitro de sangue (mg/dl).
7 Hemoglobina glicosilada: Hemoglobina glicada, hemoglobina glicosilada, glico-hemoglobina ou HbA1C e, mais recentemente, apenas como A1C é uma ferramenta de diagnóstico na avaliação do controle glicêmico em pacientes diabéticos. Atualmente, a manutenção do nível de A1C abaixo de 7% é considerada um dos principais objetivos do controle glicêmico de pacientes diabéticos. Algumas sociedades médicas adotam metas terapêuticas mais rígidas de 6,5% para os valores de A1C.
8 Sulfoniluréias: Classe de medicamentos orais para tratar o diabetes tipo 2 que reduz a glicemia por ajudar o pâncreas a fabricar mais insulina e o organismo a usar melhor a insulina produzida.
9 Insulina: Hormônio que ajuda o organismo a usar glicose como energia. As células-beta do pâncreas produzem insulina. Quando o organismo não pode produzir insulna em quantidade suficiente, ela é usada por injeções ou bomba de insulina.
10 Lúmen: 1. Na anatomia geral, é o mesmo que luz ou espaço. 2. Unidade de fluxo luminoso do Sistema Internacional, definida como fluxo luminoso emitido por uma fonte puntiforme com intensidade uniforme de uma candela, contido num ângulo sólido de um esferorradiano.
11 Intestino delgado: O intestino delgado é constituído por três partes: duodeno, jejuno e íleo. A partir do intestino delgado, o bolo alimentar é transformado em um líquido pastoso chamado quimo. Com os movimentos desta porção do intestino e com a ação dos sucos pancreático e intestinal, o quimo é transformado em quilo, que é o produto final da digestão. Depois do alimento estar transformado em quilo, os produtos úteis para o nosso organismo são absorvidos pelas vilosidades intestinais, passando para os vasos sanguíneos.
12 Dissacarídeos: Molécula formada pela união covalente de dois monossacarídeos.
13 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.
14 Hiperglicemia: Excesso de glicose no sangue. Hiperglicemia de jejum é o nível de glicose acima dos níveis considerados normais após jejum de 8 horas. Hiperglicemia pós-prandial acima de níveis considerados normais após 1 ou 2 horas após alimentação.
15 Lactose: Tipo de glicídio que possui ligação glicosídica. É o açúcar encontrado no leite e seus derivados. A lactose é formada por dois carboidratos menores, chamados monossacarídeos, a glicose e a galactose, sendo, portanto, um dissacarídeo.
16 Radioativo: Que irradia ou emite radiação, que contém radioatividade.
17 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
18 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
19 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
20 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
21 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
22 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
23 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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