CARACTERÍSTICAS AZACTAM
AZACTAM é um antibiótico bactericida1 totalmente sintético classificado como monobactâmico.
Possui atividade contra um amplo espectro de patógenos Gram-negativos aeróbios.
Farmacocinética (adultos)
Infusões intravenosas de AZACTAM (aztreonam) INJETÁVEL produziram níveis séricos máximos imediatamente após sua administração. As concentrações séricas de aztreonam após injeções intramusculares atingem níveis máximos após cerca de 1 hora. A meia-vida do aztreonam no soro2 foi em média, de 1,7 horas em pacientes com função renal3 normal.
Em pacientes com insuficiência renal4, a meia-vida sérica de aztreonam é prolongada (vide POSOLOGIA - Insuficiência Renal4).
A administração de doses únicas de 0,5 ou de 1 grama5 de aztreonam a cada 8 horas durante 7 dias, em voluntários sadios, não produziu acúmulo aparente de aztreonam.
Atinge-se concentrações mensuráveis de aztreonam nos seguintes líquidos e tecidos do organismo: bile6, líquido de vesículas7, secreção brônquica, líquido cefaloraquidiano (durante processo inflamatório de meninges8), líquido pericárdico, líquido peritoneal, líquido pleural, líquido sinovial9, válvula atrial, endométrio10, trompas de Falópio, tecido adiposo11, fêmur12, vesícula biliar13, rins14, intestino grosso15, fígado16, pulmão17, miométrio18, ovário19, próstata20, músculo esquelético21, pele22, esterno23.
Farmacocinética (pediátrica)
A farmacocinética do aztreonam em pacientes pediátricos varia de acordo com a idade.
NOTA : Dados de segurança e eficácia em recém-nascidos com menos de uma semana de vida são limitados; a administração de aztreonam para estes pacientes deve ser cuidadosamente avaliada (vide POSOLOGIA).
Microbiologia
Aztreonam é ativo in vitro contra a maioria das cepas24 dos seguintes organismos: Escherichia coli; Enterobacter sp.; Klebsiella sp., incluindo K. pneumoniae e K. oxytoca; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Morganella morganii (anteriormente Proteus morganii);Providencia sp., incluindo P. stuartii e P. rettgeri (anteriormente Proteus rettgeri);Pseudomonas sp. incluindo P. aeruginosa; Serratia marcescens; Neisseria gonorrhoeae (incluindo cepas24 produtoras de penicilinase); Haemophilus influenzae (incluindo cepas24 resistentes à ampicilina e outras cepas24 produtoras de penicilinase); Citrobacter sp.; algumas cepas24 de Acinetobacter calcoaceticus.
O aztreonam é também eficaz in vitro contra uma variedade de outros patógenos Gram-negativos aeróbios. Estes organismos incluem: Salmonella sp., Shigella sp., Pasteurella multocida, Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophila, Neisseria meningitidis.
O Aztreonam e os aminoglicosídeos atuam sinergicamente in vitro contra a maioria das cepas24 de P. aeruginosa, muitas espécies de Enterobacteriaceae e outros bacilos aeróbios Gram-negativos.
Devido à indução de beta-lactamases, verificou-se que certos antibióticos (p.ex., cefoxitina, imipenem) causam antagonismo com muitos beta-lactâmicos, incluindo aztreonam, para certos Gram-negativos aeróbios.