FARMACOCINÉTICA AGRASTAT

Distribuição: a tirofibana não se liga fortemente às proteínas¹ plasmáticas e essa ligação é independente da concentração na faixa de 0,01 a 25 microgramas/mL. A fração não ligada no plasma² humano é de 35%. No estado de equilíbrio, o volume de distribuição da tirofibana varia de 22 a 42 litros. A tirofibana atravessa a placenta de ratas e coelhas.

Metabolismo³: o perfil da tirofibana marcada com 14C na urina⁴ e nas fezes indica que a radioatividade deveu-se principalmente à tirofibana inalterada (até 10 horas após a última dose). Esse dado sugere metabolismo³ limitado da tirofibana.

Eliminação: após uma dose intravenosa de tirofibana marcada com 14C em indivíduos saudáveis, 66% da radioatividade foi recuperada na urina⁴ e 23%, nas fezes. A recuperação total da radioatividade foi de aproximadamente 91%. Tanto a excreção urinária quanto a biliar contribuem significativamente para a eliminação da tirofibana.

Em indivíduos saudáveis, a depuração plasmática da tirofibana varia de 213 a 314 mL/min. A depuração renal⁵ é responsável por 39% a 69% da depuração plasmática. A meia-vida é de 1,4 a 1,8 hora. Em pacientes com doença arterial coronária, a depuração plasmática de tirofibana varia de 152 a 267 mL/min. A depuração renal⁵ é responsável por 39% da depuração plasmática. A meia-vida varia de 1,9 a 2,2 horas.

A tirofibana é excretada no leite de ratas.