
FARMACODINÂMICA AGRASTAT
AGRASTAT® causa potente inibição da função plaquetária, conforme demonstrado por sua capacidade de inibir a agregação plaquetária induzida pelo difosfato de adenosina (ADP) ex vivo e de prolongar o tempo de sangramento em indivíduos saudáveis e pacientes com doença arterial coronária. O tempo decorrente até a inibição corresponde ao perfil de concentração plasmática do fármaco1. Após a descontinuação de uma infusão de AGRASTAT®, a função plaquetária rapidamente retorna aos valores basais (de 4 a 8 horas).
A administração concomitante de uma infusão de 0,15 microgramas/kg/min de AGRASTAT® e aspirina durante 4 horas resulta previsivelmente em inibição quase máxima da agregação plaquetária e em modesto efeito aditivo no prolongamento do tempo de sangramento.
Em pacientes com angina2 instável, a administração de AGRASTAT® por infusão intravenosa em duas fases (infusão de 0,4 microgramas/kg/min durante 30 minutos seguida de 0,1 microgramas/kg/min durante até 48 horas na presença de heparina e aspirina) produz aproximadamente 90% de inibição da agregação plaquetária induzida pelo difosfato de adenosina (ADP) ex vivo com prolongamento de 2,9 vezes do tempo de sangramento durante a infusão. A inibição foi alcançada rapidamente com a infusão durante 30 minutos e foi mantida no seu decorrer.
Em pacientes submetidos a angioplastia3 coronariana, a administração de AGRASTAT® por infusão intravenosa em duas fases (infusão em bolus4 de 10 microgramas/kg durante 5 minutos, seguida de infusão de manutenção de 0,15 microgramas/kg/min durante 16 a 24 horas), em combinação com heparina e aspirina, produziu aproximadamente mais de 90% de inibição da agregação plaquetária induzida pelo difosfato de adenosina (ADP) ex vivo em quase todos os pacientes. A inibição quase máxima é atingida rapidamente com a infusão em bolus4 durante 5 minutos, a qual é mantida no seu decorrer. Após a descontinuação da infusão de AGRASTAT®, a função plaquetária retorna rapidamente aos valores basais (de 4 a 8 horas).