PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS EVISTA

Atualizado em 28/05/2016

Absorção: O raloxifeno é absorvido rapidamente após administração oral. Aproximadamente 60% de   uma dose oral é absorvida. A biodisponibilidade absoluta é de 2%. A glucuronidação pré-sistêmica é ampla. O tempo para alcançar a concentração plasmática máxima e a biodisponibilidade depende da
interconversão sistêmica e do ciclo entero-hepático do raloxifeno e de seus metabólitos1 glucuronizados.
Distribuição: O raloxifeno é amplamente distribuído no organismo. O volume de distribuição não é dose-dependente. O raloxifeno e os conjugados monoglucuronídeos são altamente ligados às proteínas2 plasmáticas (98-99%), incluindo tanto a albumina3 quanto a α1-ácido-glicoproteína.
Metabolismo4: O raloxifeno sofre amplo metabolismo4 na primeira passagem hepática5 com formação de conjugados glucuronídeos: raloxifeno-4'-glucuronídeo, raloxifeno-6-glucuronídeo, e raloxifeno-6-4'-
diglucuronídeo. Não foram detectados outros metabólitos1. Raloxifeno e seus conjugados glucuronídeos são interconversíveis pelo metabolismo4 sistêmico6 reversível e ciclo entero-hepático prolongando sua meia vida para 27,7 horas após administração oral. O raloxifeno apresenta menos de 1% da soma das
concentrações de raloxifeno e de seus metabólitos1 glucuronizados. Os resultados de doses orais únicas de raloxifeno predizem a farmacocinética de doses múltiplas. Os aumentos das doses de raloxifeno resultam
em aumento proporcional pouco menor, na área sob a curva da concentração no plasma7 x tempo (AUC8).
Excreção: A maior parte da dose de raloxifeno e seus metabólitos1 glucuronados é excretada principalmente nas fezes, dentro dos 5 dias   seguintes; menos de 6% da dose é excretada na urina9 como conjugados glucuronídeos.
Situações especiais:
Insuficiência renal10: Menos de 6% da dose total é eliminada pela urina9. Em um estudo farmacocinético   foi observada uma redução de 47% no clearance de creatinina11 ajustado à massa corporal sem gordura12, resultando em uma redução de 17% no clearance do raloxifeno e de 15% do clearance dos conjugados
de raloxifeno.
Insuficiência hepática13: O raloxifeno foi estudado como dose única em pacientes com cirrose14 e com bilirrubina15 sérica total entre 0,6 e 2,0 mg/dL16. As concentrações plasmáticas do raloxifeno foram aproximadamente 2,5 vezes superiores às dos controles e se correlacionaram com as concentrações de
bilirrubina15. A segurança e a eficácia não foram avaliadas em pacientes com insuficiência hepática13.

 -  INDICAÇÕES

EVISTA é indicado para prevenção e tratamento da osteoporose17 em mulheres após a menopausa18 e também para a redução do risco de câncer19 de mama20 em mulheres na pós-menopausa18 com osteoporose17.
A incidência21 de fraturas vertebrais foi significantemente reduzida. Embora a redução na incidência21 de fraturas não vertebrais não seja significante, o risco de fraturas não vertebrais diminui com o aumento da exposição ao EVISTA. No momento de escolher entre o tratamento com EVISTA ou com outras terapias
para mulher após a menopausa18, deve-se levar em conta os sintomas22 da menopausa18, os efeitos sobre os tecidos mamário e uterino e os riscos e benefícios cardiovasculares.

 

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Complementos

1 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
2 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
3 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
4 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
5 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
6 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.

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7 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
8 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.
9 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
10 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
11 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
12 Gordura: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Os alimentos que fornecem gordura são: manteiga, margarina, óleos, nozes, carnes vermelhas, peixes, frango e alguns derivados do leite. O excesso de calorias é estocado no organismo na forma de gordura, fornecendo uma reserva de energia ao organismo.
13 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
14 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.
15 Bilirrubina: Pigmento amarelo que é produto da degradação da hemoglobina. Quando aumenta no sangue, acima de seus valores normais, pode produzir uma coloração amarelada da pele e mucosas, denominada icterícia. Pode estar aumentado no sangue devido a aumento da produção do mesmo (excesso de degradação de hemoglobina) ou por dificuldade de escoamento normal (por exemplo, cálculos biliares, hepatite).
16 Mg/dL: Miligramas por decilitro, unidade de medida que mostra a concentração de uma substância em uma quantidade específica de fluido.
17 Osteoporose: Doença óssea caracterizada pela diminuição da formação de matriz óssea que predispõe a pessoa a sofrer fraturas com traumatismos mínimos ou mesmo na ausência deles. É influenciada por hormônios, sendo comum nas mulheres pós-menopausa. A terapia de reposição hormonal, que administra estrógenos a mulheres que não mais o produzem, tem como um dos seus objetivos minimizar esta doença.
18 Menopausa: Estado fisiológico caracterizado pela interrupção dos ciclos menstruais normais, acompanhada de alterações hormonais em mulheres após os 45 anos.
19 Câncer: Crescimento anormal de um tecido celular capaz de invadir outros órgãos localmente ou à distância (metástases).

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20 Mama: Em humanos, uma das regiões pareadas na porção anterior do TÓRAX. As mamas consistem das GLÂNDULAS MAMÁRIAS, PELE, MÚSCULOS, TECIDO ADIPOSO e os TECIDOS CONJUNTIVOS.
21 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
22 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.

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