INFORMAÇÕES TÉCNICAS APRAZ

Atualizado em 28/05/2016

Propriedades farmacodinâmicas - APRAZ possui como principio ativo o alprazolam,
de nome químico 8-cloro-1-metil-6-fenil-4H-s-triazolo-(4,3-alfa) (1,4) benzodiazepina, triazolo análogo da classe de 1,4-benzodiazepínicos que atuam no sistema nervoso central1. Esses fármacos, presumivelmente, exercem seus efeitos através da ligação com receptores estéreoespecíficos
em vários locais no sistema nervoso central1. O mecanismo de ação exato é
desconhecido. Clinicamente, todos os benzodiazepínicos causam um efeito depressor, relacionado com a dose, que varia de um comprometimento leve do desempenho de tarefas à hipnose.

O alprazolam, apesar da estrutura similar ao diazepam e atividade farmacológica similar ao diazepam e clorodiazepóxido, é mais potente, conforme demonstraram estudos pré-clínicos.
Ele atua, como os outros benzodiazepínicos, como relaxante muscular e anticonvulsivante e possui propriedades ansiolíticas. Diferente dos derivados benzodiazepínicos convencionais, o alprazolam apresenta também propriedades antidepressivas, que pode estar relacionada à sua
habilidade de aumentar significativamente a latência2 da fase REM.

Propriedades farmacocinéticas - Após a administração oral, o alprazolam é rapidamente absorvido. Os picos de concentração plasmática ocorrem em uma a duas horas após a administração. As concentrações plasmáticas são proporcionais às doses administradas; dentro do intervalo posológico de 0,5 mg a 3,0 mg, foram observados picos de 8,0 a 37 ng/mL.
Com a utilização de uma metodologia de ensaio específico, foi observado que a meia-vida de eliminação plasmática média do alprazolam é de aproximadamente 11,2 horas (variando entre 6,3 - 26,9 h) em adultos saudáveis.

Os metabólitos3 predominantes são alfa-hidroxi-alprazolam e uma benzofenona derivada do alprazolam. A atividade biológica do alfa-hidroxi-alprazolam é aproximadamente metade da atividade biológica do alprazolam. O metabólito4 benzofenona é essencialmente inativo. Os níveis plasmáticos desses metabólitos3 são extremamente baixos, o que impede a descrição precisa da farmacocinética. Entretanto, suas meias-vidas parecem ter a mesma ordem de magnitude que a do alprazolam. O alprazolam e seus metabólitos3 são excretados principalmente através da urina5.

A capacidade do alprazolam de induzir os sistemas de enzimas hepáticas6 em humanos ainda não foi determinada. Entretanto, essa não é uma propriedade dos benzodiazepínicos em geral.
Além disso, o alprazolam não afetou os níveis plasmáticos de protrombina7 ou varfarina em voluntários do sexo masculino que receberam a varfarina sódica por via oral.

In vitro, a ligação do alprazolam às proteínas8 séricas humanas é de 80%.

Foram relatadas alterações na absorção, distribuição, metabolismo9 e excreção dos
benzodiazepínicos em uma variedade de doenças, incluindo alcoolismo, insuficiência hepática10 e insuficiência renal11 . Também foram demonstradas alterações em pacientes geriátricos. Em indivíduos idosos sadios, foi observado que a meia-vida média do alprazolam é de 16,3 horas (variando de 9,0 - 26,9 horas; n=16), comparado a 11,0 horas (variando de 6,6 - 15,8 horas;
n=16) em indivíduos adultos sadios. Em pacientes com doença alcoólica do fígado12, a meia-vida do alprazolam variou de 5,8 - 65,3 horas (média de 19,7 horas; n=17); quando comparado a 6,3 - 26,9 horas em indivíduos sadios (média: 11,4 horas; n=17). Em um grupo de indivíduos obesos a meia-vida do alprazolam variou entre 9,9 e 40,4 horas (média de 21,8 horas; n=12); quando comparado a indivíduos sadios, cuja variação foi de 6,3 - 15,8 horas (média de 10,6 horas, n=12).

Devido à semelhança com outros benzodiazepínicos, presume-se que o alprazolam atravesse a placenta e seja excretado pelo leite materno.

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Complementos


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1 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
2 Latência: 1. Estado, caráter daquilo que se acha latente, oculto. 2. Por extensão de sentido, é o período durante o qual algo se elabora, antes de assumir existência efetiva. 3. Em medicina, é o intervalo entre o começo de um estímulo e o início de uma reação associada a este estímulo; tempo de reação. 4. Em psicanálise, é o período (dos quatro ou cinco anos até o início da adolescência) durante o qual o interesse sexual é sublimado; período de latência.
3 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
4 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
5 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
6 Enzimas hepáticas: São duas categorias principais de enzimas hepáticas. A primeira inclui as enzimas transaminasas alaninoaminotransferase (ALT ou TGP) e a aspartato aminotransferase (AST ou TOG). Estas são enzimas indicadoras do dano às células hepáticas. A segunda categoria inclui certas enzimas hepáticas como a fosfatase alcalina (FA) e a gamaglutamiltranspeptidase (GGT) as quais indicam obstrução do sistema biliar, quer seja no fígado ou nos canais maiores da bile que se encontram fora deste órgão.
7 Protrombina: Proteína plasmática inativa, é a precursora da trombina e essencial para a coagulação sanguínea.
8 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
9 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
10 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
11 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.

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12 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.

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