POSOLOGIA RAPAMUNE
Atualizado em 28/05/2016
Uma dose de manutenção de 5 mg por dia mostrou ser mais eficaz na redução da taxa de rejeição aguda, particularmente em pacientes de alto risco. Portanto, nas populações de pacientes com um alto risco de rejeição (por exemplo, pacientes negros), uma dose de manutenção de 5 mg por dia deve ser considerada, junto com uma dose de ataque de 15 mg. Outras populações de pacientes consideradas como de alto risco incluem pacientes que tiveram um transplante prévio e pacientes com um alto painel de anticorpos3 reativos [PRA].
Para minimizar a variabilidade da exposição a Rapamune® (Sirolimus) esse medicamento deve ser tomado regularmente com ou sem alimentos. O suco de pomelo (grapefruit) reduz o metabolismo4 de Rapamune® (Sirolimus) mediado pela isoenzima CYP3A4 e não deve ser ingerido junto com o medicamento ou utilizado para sua diluição.
Recomenda-se que o sirolimus seja administrado 4 horas após a administração da ciclosporina solução oral (MODIFICADA) e/ou ciclosporina cápsulas (MODIFICADA).
Ajustes de Dose
A dose inicial em pacientes com 13 anos ou mais e com menos de 40 kg de peso deve ser ajustada, com base na área de superfície corpórea, para 1 mg/m2/dia. A dose de ataque deve ser de 3 mg/m2.
Recomenda-se que a dose de manutenção de Rapamune® (Sirolimus) seja reduzida em aproximadamente 1/3 em pacientes com insuficiência hepática5. Não é necessário modificar a dose de ataque de Rapamune® (Sirolimus). A dose não precisa de ajuste devido a insuficiência renal6.
Monitorização da Concentração Sanguínea
Não é necessária a monitorização de rotina dos níveis terapêuticos do medicamento. Os níveis sanguíneos do sirolimus devem ser monitorizados em pacientes pediátricos, em pacientes com insuficiência hepática5, durante a administração concomitante de potentes indutores e inibidores da CYP3A4 e/ou se a dose da ciclosporina foi reduzida consideravelmente ou descontinuada. Em estudos clínicos controlados com a ciclosporina concomitante, os níveis mínimos médios do sirolimus no sangue7 total, determinado por imunoensaio, foram de 9 ng/ml (intervalo de 4,5 - 14 ng/ml [10o a 90o percentis]) para o grupo de tratamento com 2 mg/dia e de 17 ng/ml (intervalo de 10 - 28 ng/ml [10o a 90o percentis]) para a dose de 5 mg/dia. Os resultados de outros ensaios podem diferir dos encontrados no imunoensaio. Em média, os métodos cromatográficos (HPLC, UV ou LC/MS/MS) produziram resultados aproximadamente 20% menores do que os do imunoensaio para determinações da concentração no sangue7 total.
Devem ser feitos ajustes para o intervalo pretendido de acordo com o ensaio utilizado para determinar as concentrações mínimas do sirolimus. Portanto, as concentrações encontradas na literatura publicada e em um paciente em particular, utilizando os métodos atuais, devem ser comparadas com conhecimento detalhado dos métodos de ensaio utilizados.
Orientações para Diluição e Administração de Rapamune® (Sirolimus) Solução Oral
Frascos
A seringa8 âmbar para administração oral deve ser utilizada para retirar a quantidade prescrita de Rapamune® (Sirolimus) Solução Oral do frasco. Transferir a quantidade correta de Rapamune® (Sirolimus) da seringa8 para um copo de vidro ou plástico com, pelo menos, 60 ml (1/4 de copo) de água ou suco de laranja. Não se deve utilizar nenhum outro líquido, incluindo suco de pomelo (grapefruit) para diluição. Agitar bem e beber de uma só vez. Encher novamente o copo com quantidade adicional (mínimo de 120 ml [1/2 copo]) de água ou suco de laranja, agitar bem e beber de uma só vez.
Manuseio e Descarte
Como o Rapamune® (Sirolimus) não é absorvido pela pele9, não existem precauções específicas. No entanto, se ocorrer contato direto com a pele9 ou as membranas mucosas10, lavar completamente com sabão e água; lavar os olhos11 com água corrente.
Rapamune® (Sirolimus) Solução Oral em frascos pode ficar levemente turvo quando refrigerado. Se ocorrer turvação, deixar o produto em temperatura ambiente e agitar delicadamente até o desaparecimento da turvação. A presença dessa turvação não compromete a qualidade do produto.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Drágeas: Comprimidos ou pílulas contendo preparado farmacêutico.
2 Para pacientes: Você pode utilizar este texto livremente com seus pacientes, inclusive alterando-o, de acordo com a sua prática e experiência. Conheça todos os materiais Para Pacientes disponíveis para auxiliar, educar e esclarecer seus pacientes, colaborando para a melhoria da relação médico-paciente, reunidos no canal Para Pacientes . As informações contidas neste texto são baseadas em uma compilação feita pela equipe médica da Centralx. Você deve checar e confirmar as informações e divulgá-las para seus pacientes de acordo com seus conhecimentos médicos.
3 Anticorpos: Proteínas produzidas pelo organismo para se proteger de substâncias estranhas como bactérias ou vírus. As pessoas que têm diabetes tipo 1 produzem anticorpos que destroem as células beta produtoras de insulina do próprio organismo.
4 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
5 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
6 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
7 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
8 Seringa: Dispositivo usado para injetar medicações ou outros líquidos nos tecidos do corpo. A seringa de insulina é formada por um tubo plástico com um êmbolo e uma agulha pequena na ponta.
9 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
10 Mucosas: Tipo de membranas, umidificadas por secreções glandulares, que recobrem cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
11 Olhos:
