ELIMINAÇÃO NEOTIGASON
Estudos de doses múltiplas realizados em pacientes de idades compreendidas entre 21-70 anos mostraram uma meia-vida de eliminação de aproximadamente 50 horas para a acitretina e 60 horas para seu principal metabólito1 no plasma2, cis acitretina, que também é teratogênico3. Considerando-se a meia-vida mais prolongada observada nestes pacientes para acitretina (96 horas) e cis acitretina (123 horas) e levando-se em conta a cinética4 linear, pode-se prever que mais de 99% da substância ativa será eliminada dentro de 36 dias após a administração da última dose num esquema terapêutico prolongado.
Além disso, as concentrações plasmáticas da acitretina e da cis acitretina caíram abaixo do limite de sensibilidade do teste (<6 ng/ml) durante os 36 dias após o término do tratamento.
A acitretina é excretada inteiramente sob a forma de seus metabólitos5, em quantidades praticamente equivalentes por via hepática6 e renal7.
Observações
Recentes investigações demonstraram a formação de etretinato em alguns pacientes tratados com Neotigason®. Até que este fenômeno seja completamente esclarecido, deve-se levar em consideração a farmacocinética do etretinato: sua meia-vida de eliminação é de aproximadamente 120 dias e medidas de contracepção8 devem ser adotadas por 2 (dois) anos após o término do tratamento.