CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DIPRIVAN 1% E 2%

Propriedades Farmacodinâmicas
O propofol (2,6-diisopropilfenol) é um agente de anestesia¹ geral de curta duração com rápido início de ação de aproximadamente 30 segundos. A recuperação da anestesia¹ geralmente é rápida. O mecanismo de ação, assim como com todos os anestésicos gerais, é pouco conhecido.

Em geral, queda na pressão sanguínea arterial e leves mudanças na frequência cardíaca são observadas quando DIPRIVAN é administrado para indução e manutenção da anestesia¹. Entretanto, os parâmetros hemodinâmicos normalmente permanecem relativamente estáveis durante a manutenção e a incidência² de alterações hemodinâmicas adversas é baixa.

Apesar da possibilidade de ocorrência de depressão ventilatória após administração de DIPRIVAN, quaisquer efeitos são qualitativamente similares àqueles causados por outros agentes anestésicos intravenosos e são prontamente gerenciados na prática clínica.

DIPRIVAN reduz o fluxo sanguíneo cerebral, a pressão intracranial e o metabolismo³ cerebral. A redução na pressão intracranial é maior em pacientes com uma linha de base elevada para pressão intracranial.

A recuperação da anestesia¹ geralmente é rápida e sem efeitos residuais, com baixa incidência² de dor de cabeça⁴, náusea⁵ e vômitos⁶ pós-operatórios.

Em geral, há menos náusea⁵ e vômitos⁶ pós-operatórios após anestesia¹ com DIPRIVAN do que com agentes anestésicos inalatórios. Há evidência de que isso possa estar relacionado ao efeito antiemético⁷ do propofol.

Nas concentrações atingidas clinicamente, DIPRIVAN não inibe a síntese de hormônios adrenocorticais.

Propriedades Farmacocinéticas

O declínio das concentrações de propofol após uma dose em bolus⁸ ou após o final de uma infusão pode ser descrito por um modelo tricompartimental aberto. A primeira fase é caracterizada por uma distribuição muito rápida (meia-vida de 2-4 minutos), seguido por rápida eliminação (meia-vida de 30-60 minutos) e uma fase final mais lenta, representativa da redistribuição do propofol por tecidos pouco perfundidos.

O propofol é amplamente distribuído e rapidamente eliminado do corpo (depuração total: 1,5-2 litros/minuto). A depuração ocorre através de processos metabólicos, principalmente no fígado⁹, para formar conjugados inativos de propofol e seu quinol correspondente, os quais são excretados na urina¹⁰.

Quando DIPRIVAN é usado para manter a anestesia¹, as concentrações sanguíneas de propofol aproximam-se assintoticamente do valor do estado de equilíbrio para a dada velocidade de administração. A farmacocinética de DIPRIVAN é linear ao longo da faixa recomendada de velocidades de infusão.

Dados de segurança pré-clínica

O propofol é um fármaco¹¹ com extensa experiência clínica.