CARACTERÍSTICAS EXODUS

Atualizado em 28/05/2016

Propriedades farmacodinâmicas

O escitalopram é um inibidor seletivo da recaptação de serotonina (5-HT). A inibição da recaptação de 5-HT é o único mecanismo de ação provável que explica os efeitos farmacológicos e clínicos do escitalopram.

O escitalopram não apresenta afinidade, ou esta é muito baixa, pelos receptores 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 e D2, histamínicos H1, adrenérgicos1 alfa1-, alfa2- e beta, colinérgicos muscarínicos, benzodiazepínicos e opióides.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção: a absorção é quase completa e independe da ingestão de alimentos. O tempo necessário para se obter a concentração máxima (Tmáx) é de 4 horas após doses múltiplas. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 80%.

Distribuição: o volume de distribuição aparente (Vd,ß/F) é de cerca de 12 a 26 L/Kg, após a administração oral. É esperado que a ligação às proteínas2 plasmáticas seja menor que 80% para o escitalopram e seus principais metabólitos3.

Biotransformação: o escitalopram é metabolizado no fígado4 em derivados desmetilados e didesmetilados. Ambos são farmacologicamente ativos. Alternativamente, o nitrogênio pode ser oxidado para formar o metabólito5 N-óxido. Tanto o composto original como os metabólitos3 são parcialmente excretados como glicuronídeos. Após a administração de múltiplas doses, as concentrações médias dos metabólitos3 desmetilados e didesmetilados geralmente são, respectivamente 28-31% e < 5% da concentração de escitalopram. A biotransformação do escitalopram no metabólito5 desmetilado é mediada prioritariamente pelo CYP2C19. É possível alguma contribuição das enzimas CYP3A4 e CYP2D6.

Eliminação: a meia-vida de eliminação (T½ß) após doses múltiplas é de cerca de 30 horas, e a depuração plasmática oral (clearance oral) é de aproximadamente 0,6 L/min.

Os principais metabólitos3 têm uma meia-vida consideravelmente mais longa.

Assume-se que o escitalopram e seus principais metabólitos3 são eliminados tanto pela via hepática6 (metabólica) como pela renal7, com a maior parte da dose excretada na forma de metabólitos3 na urina8.

A farmacocinética é linear. Os níveis plasmáticos no estado de equilíbrio são alcançados em aproximadamente 1 semana. As concentrações médias em equilíbrio de 50 nmol/L (variação de 20 a 125 nmol/L) são alcançadas com uma dose diária de 10 mg.

Pacientes idosos (> 65 anos): em pacientes idosos, o escitalopram aparentemente é eliminado mais lentamente, quando comparado aos indivíduos mais jovens. A exposição sistêmica (AUC) é aproximadamente 50% maior em idosos, em comparação a pacientes mais jovens. (ver Posologia).

Função hepática6 reduzida: o escitalopram é eliminado mais lentamente em pacientes com a função hepática6 reduzida. Em pacientes com alterações da função hepática6 leve e moderada, a meia-vida do escitalopram foi aproximadamente duas vezes mais longa e as concentrações em equilíbrio foram em média 60% maiores quando comparados a pacientes com função hepática6 normal. A farmacocinética dos metabólitos3 não foi estudada nessa população (ver Posologia).

Função renal7 reduzida: em pacientes com função renal7 reduzida (clearance de creatinina9 entre 10-53 mL/min), foram observados um aumento das meias-vidas e um menor aumento na exposição (AUC). As concentrações plasmáticas dos metabólitos3 não foram estudadas, porém devem estar elevadas (ver Posologia).

Polimorfismo: foi observado que os pacientes com problemas de metabolização na isoenzima CYP2C19, denominados metabolizadores pobres da CYP2C19, apresentam uma concentração plasmática de escitalopram duas vezes maior. Nenhuma mudança significativa na exposição foi observada nos pacientes com problemas de metabolização na isoenzima CYP2D6 (metabolizadores pobres CYP2D6) (ver Posologia).

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
2 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
3 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
4 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
5 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
6 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
7 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
8 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
9 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.

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