INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS EXODUS

Atualizado em 28/05/2016

Interações farmacodinâmicas

Não administrar o escitalopram em combinação com inibidores da monoaminoxidase1 (IMAOs). Foram registrados casos de reações adversas graves em pacientes recebendo um ISRS combinado a um IMAO2 (tranilcipromina), ou a um IMAO2 reversível (RIMA - moclobemida) e em pacientes que descontinuaram o tratamento com um ISRS e imediatamente após iniciaram o tratamento com IMAOs, sem o tempo de pausa recomendado. Em alguns casos os pacientes desenvolveram a síndrome serotoninérgica3 (ver Reações adversas).

Iniciar o uso do escitalopram 14 dias após a suspensão do tratamento com um IMAO2 irreversível e pelo menos um dia após a suspensão do tratamento com um IMAO2 reversível (RIMA). Iniciar o tratamento com um IMAO2 ou um RIMA no mínimo 7 dias após a suspensão do tratamento com escitalopram.

A administração concomitante com outras drogas de ação serotoninérgica (por exemplo: tramadol, sumatriptano e outros triptanos) pode levar ao aparecimento da síndrome4 serotoninér gica. A administração concomitante do escitalopram com outros antidepressivos tricíclicos ou ISRSs, alguns neurolépticos5 (fenotiazina, tioxanteno e butirofenonas), mefloquina, bupropiona e tramadol, pode aumentar o risco de convulsão6.

Houve relatos de aumento de reações quando foram administrados ISRSs concomitantemente com lítio ou triptofano. Portanto, o uso concomitante de ISRSs com essas drogas deve ser feito com orientação e supervisão médica.

O uso concomitante de ISRSs e produtos fitoterápicos contendo Erva de São João (Hypericum per fo ratum) pode resultar em um aumento da incidência7 de reações adversas (ver Advertências).

Acredita-se que os ISRSs sejam capazes de aumentar a tendência hemorrágica8 através da sua ação na superfície das plaquetas9. Foram notificadas hemorragias10 cutâneas11 anormais, tais como equimoses12 ou púrpura13, com o uso de ISRSs. Pacientes em tratamento com ISRSs, particularmente em casos de uso concomitante com drogas conhecidas por afetar a função plaquetária (por exemplo: anticoagulantes14, antipsicóticos atípicos e fenotiazidas, a maioria dos antidepressivos tricíclicos, aspirina, drogas anti-inflamatórias não esteróides (AINEs), ticlopidina e dipiridamol), e pacientes com tendências hemorrágicas15 conhecidas, podem apresentar alterações de coagulação16 (ver Advertências).

Interações farmacocinéticas

Efeito de medicamentos na farmacocinética do escitalopram

O metabolismo17 do escitalopram é mediado principalmente pela isoenzima CYP2C19. A CYP3A4 e a CYP2D6 podem também contribuir, embora em menor escala. A metabolização do principal metabólito18 do escitalopram (S-DCT) parece ser parcialmente catalisada pela CYP2D6.

A administração concomitante do escitalopram com o omeprazol (inibidor da CYP2C19) resulta em um aumento das concentrações plasmáticas de escitalopram de aproximadamente 50%.

A administração concomitante de escitalopram com a cimetidina (inibidor de enzimas de potência moderada) resultou em um aumento das concentrações plasmáticas de escitalopram de aproximadamente 70%.

A administração concomitante de escitalopram com inibidores da CYP2C19 (fluoxetina, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) resulta também em aumento da concentração plasmática de escitalopram. Nesses casos, poderá ser necessária a redução da dose do escitalopram.

Efeito do escitalopram na farmacocinética de outros medicamentos

O escitalopram é um inibidor moderado da isoenzima CYP2D6. Quando co-administrado com medicamentos cuja metabolização é catalisada por esta enzima19, como por exemplo alguns antiarrítimicos (flecainida, propafenona e metoprolol, quando utilizado em casos de falência cardíaca), alguns neurolépticos5 (tioridazina, haloperidol e risperidona), alguns antidepressivos (desipramina, nortriptilina, clomipramina), etc., pode ser necessário o ajuste da dose desses medicamentos.

A administração concomitante com a desipramina (um substrato da CYP2D6) resultou emum aumento dobrado dos níveis plasmáticos de desipramina. A co-administração do escitalopram com metoprolol (um substrato da CYP2D6) resultou em um aumento dobrado dos níveis plasmáticos de metoprolol. A relevância clínica destas interações não é conhecida, mas recomenda-se cautela até que experiências clínicas adicionais estejam disponíveis.

Estudos in vitro demonstraram que o escitalopram poderá também causar uma leve inibição da CYP2C19.

Estudos de interação farmacocinética com o escitalopram não demonstraram quaisquer interações clinicamente importantes na farmacocinética da carbamazepina (substrato CYP3A4), do triazolam (substrato da CYP3A4), da teofílina (substrato da CYP1A2), da varfarina (substrato da CYP2C9), da levomepromazina, do lítio e da digoxina. No entanto, poderá existir o risco de uma interação farmacodinâmica com a carbamazepina, varfarina e lítio (ver Interações farmacodinâmicas).

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Inibidores da monoaminoxidase: Tipo de antidepressivo que inibe a enzima monoaminoxidase (ou MAO), hoje usado geralmente como droga de terceira linha para a depressão devido às restrições dietéticas e ao uso de certos medicamentos que seu uso impõe. Deve ser considerada droga de primeira escolha no tratamento da depressão atípica (com sensibilidade à rejeição) ou agente útil no distúrbio do pânico e na depressão refratária. Pode causar hipotensão ortostática e efeitos simpaticomiméticos tais como taquicardia, suores e tremores. Náusea, insônia (associada à intensa sonolência à tarde) e disfunção sexual são comuns. Os efeitos sobre o sistema nervoso central incluem agitação e psicoses tóxicas. O término da terapia com inibidores da MAO pode estar associado à ansiedade, agitação, desaceleração cognitiva e dor de cabeça, por isso sua retirada deve ser muito gradual e orientada por um médico psiquiatra.
2 IMAO: Tipo de antidepressivo que inibe a enzima monoaminoxidase (ou MAO), hoje usado geralmente como droga de terceira linha para a depressão devido às restrições dietéticas e ao uso de certos medicamentos que seu uso impõe. Deve ser considerada droga de primeira escolha no tratamento da depressão atípica (com sensibilidade à rejeição) ou agente útil no distúrbio do pânico e na depressão refratária. Pode causar hipotensão ortostática e efeitos simpaticomiméticos tais como taquicardia, suores e tremores. Náusea, insônia (associada à intensa sonolência à tarde) e disfunção sexual são comuns. Os efeitos sobre o sistema nervoso central incluem agitação e psicoses tóxicas. O término da terapia com inibidores da MAO pode estar associado à ansiedade, agitação, desaceleração cognitiva e dor de cabeça, por isso sua retirada deve ser muito gradual e orientada por um médico psiquiatra.
3 Síndrome serotoninérgica: Síndrome serotoninérgica ou síndrome da serotonina é caracterizada por uma tríade de alterações do estado mental (ansiedade, agitação, confusão mental, hipomania, alucinações e coma), das funções motoras (englobando tremores, mioclonias, hipertonia, hiperreflexia e incoordenação) e do sistema nervoso autônomo (febre, sudorese, náuseas, vômitos, diarreia e hipertensão). Ela pode ter causas diversas, mas na maioria das vezes ocorre por uma má interação medicamentosa, quando dois ou mais medicamentos que elevam a neurotransmissão serotoninérgica por meio de distintos mecanismos são utilizados concomitantemente ou em overdose.
4 Síndrome: Conjunto de sinais e sintomas que se encontram associados a uma entidade conhecida ou não.
5 Neurolépticos: Medicamento que exerce ação calmante sobre o sistema nervoso, tranquilizante, psicoléptico.
6 Convulsão: Episódio agudo caracterizado pela presença de contrações musculares espasmódicas permanentes e/ou repetitivas (tônicas, clônicas ou tônico-clônicas). Em geral está associada à perda de consciência e relaxamento dos esfíncteres. Pode ser devida a medicamentos ou doenças.
7 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
8 Hemorrágica: Relativo à hemorragia, ou seja, ao escoamento de sangue para fora dos vasos sanguíneos.
9 Plaquetas: Elemento do sangue (não é uma célula porque não apresenta núcleo) produzido na medula óssea, cuja principal função é participar da coagulação do sangue através da formação de conglomerados que tamponam o escape do sangue por uma lesão em um vaso sangüíneo.
10 Hemorragias: Saída de sangue dos vasos sanguíneos ou do coração para o exterior, para o interstício ou para cavidades pré-formadas do organismo.
11 Cutâneas: Que dizem respeito à pele, à cútis.
12 Equimoses: Manchas escuras ou azuladas devido à infiltração difusa de sangue no tecido subcutâneo. A maioria aparece após um traumatismo, mas pode surgir espontaneamente em pessoas que apresentam fragilidade capilar ou alguma coagulopatia. Após um período de tempo variável, as equimoses desaparecem passando por diferentes gradações: violácea, acastanhada, esverdeada e amarelada.
13 Púrpura: Lesão hemorrágica de cor vinhosa, que não desaparece à pressão, com diâmetro superior a um centímetro.
14 Anticoagulantes: Substâncias ou medicamentos que evitam a coagulação, especialmente do sangue.
15 Hemorrágicas: Relativo à hemorragia, ou seja, ao escoamento de sangue para fora dos vasos sanguíneos.
16 Coagulação: Ato ou efeito de coagular(-se), passando do estado líquido ao sólido.
17 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
18 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
19 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.

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